Inhibiteurs Mdr-1

Les inhibiteurs courants de Mdr-1 comprennent, entre autres, PSC 833 CAS 121584-18-7, Verapamil CAS 52-53-9 et Cyclosporin A CAS 59865-13-3.

Les inhibiteurs de Mdr-1, également connus sous le nom d'inhibiteurs de la protéine 1 de résistance aux médicaments, appartiennent à une classe importante d'agents conçus pour moduler les mécanismes d'efflux cellulaires. Ces inhibiteurs ciblent principalement la protéine 1 de résistance aux médicaments (MDR-1), une protéine transmembranaire appartenant à la famille des transporteurs ABC (ATP-binding cassette). Ces transporteurs font partie intégrante de la facilitation de l'efflux d'un large éventail de substrats de l'intérieur de la cellule vers l'environnement extracellulaire. Les inhibiteurs de Mdr-1 se distinguent par le fait qu'ils entravent la fonction de la protéine MDR-1, bloquant ainsi sa capacité à expulser les substrats de la cellule. Cette interférence avec la fonction de transport résulte de l'interaction des inhibiteurs avec des sites de liaison spécifiques de la protéine MDR-1. Cette classe de composés englobe une gamme de structures chimiques, chacune ayant des propriétés distinctes qui régissent leur affinité pour les sites de liaison MDR-1.

Structurellement, les inhibiteurs de Mdr-1 présentent une variabilité considérable, reflétant les diverses entités chimiques qui constituent cette classe. Parmi les caractéristiques structurelles communes, on trouve des anneaux aromatiques, des motifs hétérocycliques et des régions hydrophobes qui facilitent l'interaction avec les sites de liaison hydrophobes du MDR-1. Ces inhibiteurs agissent en entrant en compétition pour les mêmes sites de liaison que les substrats occuperaient normalement au cours du processus d'efflux.