Inhibiteurs MCTS1

Les inhibiteurs courants du MCTS1 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7, la rapamycine CAS 53123-88-9 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques du MCTS1 comprennent une variété de composés qui interfèrent avec la fonction de la protéine en ciblant des voies de signalisation et des enzymes spécifiques qui sont nécessaires à l'activité du MCTS1. La staurosporine, un puissant inhibiteur de protéine kinase, perturbe l'état de phosphorylation des protéines au sein de la cascade de signalisation dont fait partie MCTS1, inhibant ainsi sa fonction. De même, LY294002 et Wortmannin ciblent la voie PI3K, une cascade de signalisation cruciale qui régule indirectement l'activité de MCTS1. En inhibant la PI3K, ces composés réduisent l'activation des effecteurs en aval qui contribueraient autrement à l'activité du MCTS1. La rapamycine agit plus en aval en inhibant mTOR, un composant central de la croissance cellulaire et de la voie de synthèse des protéines, ce qui conduit indirectement à l'inhibition fonctionnelle de MCTS1 en modifiant le paysage de la synthèse des protéines à l'intérieur de la cellule.

Les inhibiteurs de la MEK, PD98059 et U0126, et l'inhibiteur de la MAP kinase p38, SB203580, diminuent l'activité des principales kinases de la voie MAPK/ERK, qui joue un rôle dans la régulation de MCTS1. En inhibant ces kinases, ils empêchent la phosphorylation et l'activation subséquente des cibles en aval qui sont liées à l'activité de MCTS1. Le SP600125, un inhibiteur de la JNK, fonctionne de manière similaire en inhibant une kinase qui influence l'activité des protéines dans les voies liées au MCTS1. En outre, le Gefitinib et l'Erlotinib inhibent sélectivement la tyrosine kinase de l'EGFR, connue pour déclencher une cascade d'événements de phosphorylation affectant les SCTM1. L'inhibition de ce récepteur tyrosine kinase entraîne une diminution de l'activation des protéines en aval qui jouent un rôle dans l'activité fonctionnelle de MCTS1. Le lapatinib rejoint également ce groupe en ciblant spécifiquement les tyrosines kinases HER2 et EGFR, inhibant ainsi l'activation des voies de signalisation en aval qui, autrement, moduleraient l'activité du MCTS1. Enfin, le sorafénib inhibe de multiples tyrosines protéines kinases, ce qui entraîne la régulation à la baisse de plusieurs voies de signalisation, aboutissant à l'inhibition de MCTS1 en raison d'une diminution de la phosphorylation et de l'activation des protéines qui sont cruciales pour la fonction de MCTS1.