Inhibiteurs MCR
Les inhibiteurs courants du MCR comprennent, sans s'y limiter, la Canrénone CAS 976-71-6, la Spironolactone CAS 52-01-7, l'Eplérénone CAS 107724-20-9, la Guggulstérone CAS 95975-55-6 et le RU 28318, sel de potassium CAS 76676-34-1.
Le récepteur minéralocorticoïde (MCR), également connu sous le nom de récepteur nucléaire de la sous-famille 3 groupe C membre 2 (NR3C2), joue un rôle important dans la régulation de l'équilibre électrolytique, du volume sanguin et de la pression artérielle. Situé dans la famille des récepteurs nucléaires, MCR, comme d'autres membres de cette famille, fonctionne comme un facteur de transcription qui répond à divers ligands. Ces ligands vont des hormones stéroïdiennes aux rétinoïdes, orchestrant les interactions complexes de l'expression génétique. Le rôle principal de MCR est son interaction avec les minéralocorticoïdes, en particulier l'aldostérone. Lorsqu'elle est engagée, l'influence de la MCR s'étend principalement aux reins, favorisant la réabsorption du sodium et l'excrétion du potassium. Cette dynamique est essentielle au maintien du volume sanguin et de la pression artérielle. Au-delà de son rôle rénal, le MCR est également exprimé dans d'autres tissus, notamment le cœur, le cerveau et le côlon, ce qui laisse entrevoir la diversité de ses fonctions dans l'organisme.
Compte tenu du rôle central du MCR dans l'équilibre des fluides et la régulation de la pression artérielle, la classe chimique des inhibiteurs du MCR vise à moduler ou à atténuer l'activité ou l'expression du récepteur des minéralocorticoïdes. Ces inhibiteurs peuvent supprimer la réponse du récepteur à son ligand naturel, l'aldostérone, ou entraver directement l'activité du récepteur, même en l'absence du ligand. En inhibant l'activité du MCR, ces composés fournissent des informations précieuses sur les rôles du récepteur et les conséquences physiologiques de sa régulation négative. Cette classe de composés souligne l'importance de comprendre les rôles plus larges de la MCR dans l'organisme et offre un outil précieux pour étudier les effets d'une diminution de la signalisation de la MCR.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Canrenone | 976-71-6 | sc-205616 sc-205616A | 1 g 5 g | $92.00 $326.00 | 3 | |
La canrénone agit comme un modulateur de l'activité des récepteurs minéralocorticoïdes, se distinguant par sa capacité à former des complexes stables par le biais de liaisons hydrogène et d'interactions hydrophobes. Ses caractéristiques structurelles uniques facilitent la liaison sélective, ce qui entraîne une modification de la dynamique du récepteur et des voies de signalisation en aval. Le composé présente une affinité notable pour des états conformationnels spécifiques, influençant la cinétique de l'activation du récepteur et les réponses cellulaires ultérieures, ce qui a un impact sur divers processus physiologiques. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
La spironolactone fonctionne comme un modulateur du récepteur minéralocorticoïde, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions moléculaires spécifiques qui stabilisent les conformations du récepteur. Sa configuration stérique unique permet une liaison sélective, favorisant des effets allostériques distincts qui influencent l'activité du récepteur. Le profil cinétique du composé révèle une interaction nuancée avec le récepteur, affectant le taux d'activation et la cascade de signalisation qui s'ensuit, façonnant finalement le comportement cellulaire de manière ciblée. | ||||||
Eplerenone | 107724-20-9 | sc-203943 sc-203943A | 10 mg 50 mg | $108.00 $612.00 | 4 | |
L'éplérénone agit comme un modulateur du récepteur minéralocorticoïde, qui se distingue par son affinité sélective pour le domaine de liaison au ligand du récepteur. Ses caractéristiques structurelles uniques facilitent les liaisons hydrogène spécifiques et les interactions hydrophobes, améliorant ainsi la sélectivité du récepteur. Le composé présente un comportement cinétique distinct, influençant le taux d'activation du récepteur et les voies de signalisation en aval. Cette modulation conduit à une réponse finement ajustée dans les processus cellulaires, reflétant sa dynamique moléculaire complexe. | ||||||
Guggulsterone | 95975-55-6 | sc-203990 sc-203990A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | 1 | |
La guggulstérone fonctionne comme un modulateur des récepteurs nucléaires, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions hydrophobes spécifiques et des changements de conformation au sein de la structure du récepteur. Sa configuration stérique unique permet une liaison sélective, influençant l'activité transcriptionnelle du récepteur. Les interactions moléculaires dynamiques du composé contribuent à ses effets régulateurs distincts sur l'expression des gènes, mettant en évidence son rôle complexe dans les voies de signalisation cellulaires. | ||||||
RU 28318, potassium salt | 76676-34-1 | sc-204250 sc-204250A | 5 mg 10 mg | $510.00 $928.00 | ||
Le sel de potassium RU 28318 présente une réactivité unique en tant que facilitateur de réactions à composants multiples (MCR), favorisant la formation de diverses architectures moléculaires. Sa nature ionique améliore la solubilité et facilite les interactions intermoléculaires rapides, ce qui permet une cinétique de réaction efficace. La capacité du composé à stabiliser les états de transition par des interactions électrostatiques permet la formation de produits complexes, mettant en évidence sa polyvalence dans les voies de synthèse et améliorant les rendements de réaction. | ||||||
Spironolactone-d7 (Major) | 52-01-7 (unlabeled) | sc-220132 sc-220132A | 1 mg 10 mg | $290.00 $2000.00 | ||
La spironolactone-d7 (Major) est un agent de réaction multicomposant (MCR) distinctif, caractérisé par son marquage isotopique qui permet un suivi précis des transformations moléculaires. Ses propriétés stériques et électroniques uniques influencent la sélectivité de la réaction, favorisant des voies spécifiques tout en minimisant les réactions secondaires. La capacité du composé à s'engager dans des interactions de liaison hydrogène et d'empilement π-π renforce la stabilité des intermédiaires, ce qui améliore l'efficacité de la réaction et la diversité des produits. | ||||||
7-Aminoindole | 5192-04-1 | sc-257005 | 1 g | $555.00 | ||
Le 7-Aminoindole est un agent polyvalent de réaction à composants multiples (MCR) connu pour sa capacité unique à faciliter les formations moléculaires complexes par le biais de diverses voies de réaction. Sa structure indolique riche en électrons permet de fortes interactions π-π, ce qui renforce la stabilité des états de transition. En outre, la présence du groupe amino favorise la réactivité nucléophile, ce qui permet un couplage efficace avec les électrophiles. Les caractéristiques stériques et électroniques de ce composé contribuent à son rôle dans la génération d'une large gamme de produits à fonctionnalisation variée. | ||||||