MC2-R Activateurs

Les activateurs MC2-R courants comprennent, sans s'y limiter, l'hormone adrénocorticotrope Fragment 1-24 humaine, rat CAS 16960-16-0, l'hormone adrénocorticotrope (1-39), humaine, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4 et le KT 5720 CAS 108068-98-0.

La classe chimique appelée activateurs MC2-R comprend des composés qui peuvent potentiellement moduler l'activité ou l'expression de la protéine MC2R par des mécanismes indirects. Ces produits chimiques ciblent principalement la voie de signalisation de l'AMPc, un médiateur central dans le rôle physiologique du MC2R, en particulier dans le contexte de son activation par l'ACTH. Des composés comme la forskoline, l'IBMX, le KT5720, le H-89 et divers inhibiteurs de la phosphodiestérase (Rolipram, Milrinone, Cilostamide, Zaprinast, Vinpocetine, Anagrelide) agissent en augmentant ou en modulant les niveaux d'AMPc ou les effets en aval de l'AMPc. Ces actions peuvent créer un contexte cellulaire qui renforce ou imite les effets de l'ACTH sur le MC2R, en stimulant potentiellement son activité.

L'accent mis sur la voie de l'AMPc reflète le rôle du MC2R dans la signalisation de l'ACTH. La forskoline et l'IBMX, en augmentant l'AMPc, imitent les effets physiologiques de l'ACTH, renforçant potentiellement l'activité du MC2R. Le KT5720 et le H-89, en tant qu'inhibiteurs de la PKA, permettent de comprendre les effets en aval de l'AMPc en relation avec le MC2R. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase comme le Rolipram, la Milrinone, la Cilostamide, le Zaprinast et la Vinpocetine augmentent les niveaux d'AMPc, amplifiant ainsi potentiellement la signalisation par le MC2R. Le SQ22536, en tant qu'inhibiteur de l'adénylate cyclase, offre une approche contrastée en modulant la voie de l'AMPc sous un angle différent. Le chlorhydrate d'EHNA, en affectant les niveaux d'adénosine, influence indirectement l'AMPc, affectant ainsi potentiellement la signalisation du MC2R.