Inhibiteurs MBD3L2-5

Les inhibiteurs courants du MBD3L2-5 comprennent, entre autres, la 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, la Procaïne CAS 59-46-1, la Génistéine CAS 446-72-0, la Quercétine CAS 117-39-5 et l'Homocystéine CAS 6027-13-0.

Les inhibiteurs de MBD3L2-5 constituent une classe chimique ciblant le domaine de liaison Methyl-CpG des protéines, en particulier MBD3L2-5. Bien que les inhibiteurs directs soient rares, divers composés ont été observés pour moduler la fonction biologique de cette protéine en affectant le statut de méthylation de l'ADN, auquel MBD3L2-5 se lie. Par exemple, les inhibiteurs de l'ADN-méthyltransférase comme la 5-Aza-2'-désoxycytidine et le RG108 peuvent déméthyler l'ADN, ce qui perturbe le substrat natif de MBD3L2-5 et affecte donc son activité de liaison. De même, des composés comme la S-Adénosylhomocystéine servent d'inhibiteurs universels de la méthyltransférase et peuvent donc indirectement affecter le statut de méthylation de l'ADN, ce qui a un impact sur la liaison de MBD3L2-5.

Une autre approche fait appel à des composés tels que la génistéine, la quercétine et l'EGCG, connus pour modifier la méthylation de l'ADN. Ces composés peuvent ne pas inhiber directement MBD3L2-5 mais affecter son activité fonctionnelle en modifiant son substrat, c'est-à-dire l'ADN méthylé. Cette classe d'inhibiteurs démontre l'utilité de cibler la modification du substrat comme mécanisme pour influencer indirectement la fonction biologique des protéines liant les MBD. Les produits chimiques de cette catégorie sont unifiés dans leur capacité à influencer le statut de méthylation de l'ADN, affectant ainsi le rôle fonctionnel de MBD3L2-5 dans les processus cellulaires.