Inhibiteurs MAP3K3

Les inhibiteurs MAP3K3 courants comprennent, sans s'y limiter, l'Ulixertinib CAS 869886-67-9, BAY 869766 CAS 923032-37-5, XMD 8-92 (base libre) CAS 1234480-50-2 et VX-11e CAS 896720-20-0.

MAP3K3, également connue sous le nom de protéine kinase activée par les mitogènes 3 ou MEKK3, est une protéine kinase qui joue un rôle crucial dans la régulation de la voie de signalisation MAPK (protéine kinase activée par les mitogènes). La voie de signalisation MAP3K3 est initiée lorsque des ligands extracellulaires se lient à leurs récepteurs de surface cellulaire correspondants, entraînant l'activation de molécules de signalisation en amont, telles que les petites GTPases (Ras, Rho, etc.), qui activent à leur tour MAP3K3. La MAP3K3 activée phosphoryle et active sa cible en aval, la MAP2K (Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase), également connue sous le nom de MEK. La MAP2K phosphoryle et active ensuite la MAPK, qui comprend trois sous-familles principales: ERK (Extracellular Signal-Regulated Kinase), JNK (c-Jun N-terminal Kinase) et p38 MAPK. Ces MAPK activées se déplacent ensuite vers le noyau ou d'autres compartiments cellulaires, où elles phosphorylent et modulent l'activité de facteurs de transcription spécifiques et d'autres protéines de signalisation, ce qui entraîne l'expression de gènes cibles et diverses réponses cellulaires.

Les inhibiteurs de MAP3K3 ciblent spécifiquement la protéine kinase appelée Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase 3 (MAP3K3 ou MEKK3) afin de moduler la voie de signalisation des MAPK. Cette voie joue un rôle essentiel dans les processus cellulaires tels que la croissance, la différenciation et l'inflammation. En inhibant MAP3K3, ces composés perturbent l'activation des composants MAPK en aval, notamment ERK, JNK et p38, ce qui entraîne une atténuation des réponses cellulaires déclenchées par cette cascade de signalisation.