Inhibiteurs MAP-2A
Les inhibiteurs courants de la MAP-2A comprennent notamment la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, le RG 108 CAS 48208-26-0, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9 et la 5-za-2′-désoxycytidine CAS 2353-33-5.
Les inhibiteurs de MAP-2A sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber spécifiquement la fonction de MAP-2A (Microtubule-Associated Protein 2A), qui est un membre de la famille MAP impliqué dans la stabilisation et la régulation des microtubules dans les neurones. MAP-2A joue un rôle essentiel dans le maintien de l'intégrité structurelle du cytosquelette neuronal en se liant aux microtubules et en favorisant leur assemblage et leur stabilisation. Cette protéine est essentielle au bon développement et au maintien des structures dendritiques dans les neurones, en soutenant la forme des cellules, le transport intracellulaire et les processus de signalisation. L'inhibition de MAP-2A permet aux chercheurs d'étudier les effets d'une dynamique des microtubules perturbée sur la morphologie des neurones, les mécanismes de transport et la fonction cellulaire dans son ensemble. Ces inhibiteurs peuvent interagir avec des domaines de liaison essentiels de MAP-2A, tels que ses régions de liaison aux microtubules, perturbant ainsi son interaction avec la tubuline. Structurellement, les inhibiteurs de MAP-2A sont conçus pour interférer avec ces interactions de liaison ou pour induire des changements de conformation de la protéine, réduisant ainsi son affinité pour les microtubules. L'étude des inhibiteurs de MAP-2A permet aux chercheurs de mieux comprendre la régulation de la dynamique du cytosquelette dans les neurones et l'impact plus large de la perturbation des microtubules sur les processus cellulaires tels que le trafic intracellulaire, la signalisation cellulaire et la plasticité neuronale. Ces inhibiteurs sont des outils précieux pour explorer le rôle spécifique de MAP-2A dans le maintien de l'architecture neuronale et pour comprendre comment les changements dans les protéines associées aux microtubules affectent le réseau cytosquelettique dans son ensemble.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A peut réduire l'expression de MAP-2A en inhibant les histones désacétylases, ce qui entraîne une hyperacétylation des protéines histones et une modification ultérieure de l'accessibilité de la chromatine au niveau du promoteur du gène MAP-2A. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Cet inhibiteur de l'ADN méthyltransférase pourrait diminuer l'expression de MAP-2A en induisant une hypométhylation du promoteur de son gène, ce qui pourrait perturber la liaison des protéines de liaison méthyl-CpG et des répresseurs transcriptionnels, conduisant à un silencieux transcriptionnel. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG 108 peut réguler à la baisse MAP-2A en inhibant les enzymes de l'ADN méthyltransférase, ce qui conduit à la déméthylation des îlots CpG près du promoteur du gène MAP-2A, ce qui pourrait interférer avec la liaison des facteurs de transcription et des corépresseurs qui facilitent l'expression des gènes. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Le Suberoylanilide Hydroxamic Acid pourrait diminuer l'expression de MAP-2A en inhibant l'activité de l'histone désacétylase, ce qui pourrait entraîner un état de relaxation de la chromatine et entraver le recrutement de la machinerie transcriptionnelle vers le gène MAP-2A. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
En s'incorporant à l'ADN et en inhibant les méthyltransférases, la 5-Aza-2′-Désoxycytidine peut entraîner une réduction des niveaux de méthylation de l'ADN au locus du gène MAP-2A, ce qui pourrait perturber les interactions avec les protéines à domaine de liaison méthyl-CpG et les complexes de transcription répressifs. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mithramycine A peut se lier à l'ADN et inhiber sélectivement la transcription du gène MAP-2A en déplaçant le facteur de transcription Sp1 des sites de reconnaissance riches en GC dans la région promotrice du gène, ce qui réduit l'initiation de la transcription. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D pourrait diminuer les niveaux de MAP-2A en s'intercalant dans l'ADN et en empêchant la phase d'élongation de l'ARN polymérase pendant la synthèse de l'ARNm MAP-2A, réduisant ainsi sa production globale d'ARNm. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
Le butyrate de sodium peut inhiber l'expression de MAP-2A en inhibant les histones désacétylases, ce qui augmente l'acétylation des histones près du promoteur de MAP-2A, réduisant probablement l'efficacité de la liaison des facteurs de transcription et de l'initiation de l'expression génique. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Le disulfirame pourrait diminuer l'expression de MAP-2A en inhibant l'activité du protéasome 26S, ce qui pourrait conduire à l'accumulation de facteurs de transcription ubiquités qui régulent négativement la transcription du gène MAP-2A. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 peut inhiber la dégradation par le protéasome des protéines inhibitrices qui se lient au promoteur de MAP-2A et le répriment, ce qui entraîne une diminution de la transcription du gène MAP-2A. | ||||||