Inhibiteurs MAO-B
Les inhibiteurs courants de la MAO-B comprennent, entre autres, le chlorhydrate de quinacrine CAS 69-05-6, la sélégiline CAS 14611-51-9, la rasagiline CAS 136236-51-6 et la N-méthyl-N-propargylbenzylamine CAS 555-57-7.
La monoamine oxydase B (MAO-B) est une enzyme principalement située dans la membrane mitochondriale externe des cellules gliales du système nerveux central, ainsi que dans les tissus périphériques. Elle joue un rôle crucial dans le catabolisme des neurotransmetteurs monoaminergiques tels que la dopamine, la phényléthylamine et la benzylamine, régulant ainsi leurs niveaux dans la fente synaptique et influençant l'activité neuronale et la neuromodulation. La fonction de la MAO-B va au-delà de la simple dégradation des monoamines; elle est également impliquée dans la génération d'espèces réactives de l'oxygène en tant que sous-produits du processus de désamination, ce qui a des implications pour le stress oxydatif et le vieillissement neuronal. La régulation de l'activité de la MAO-B présente donc un intérêt significatif dans le contexte de la fonction et du dysfonctionnement neurologiques, son activité étant finement équilibrée pour garantir le maintien de niveaux optimaux de neurotransmetteurs monoaminergiques en vue d'une communication et d'une plasticité neuronales adéquates. L'inhibition de la MAO-B est un processus qui a un impact direct sur la capacité de l'enzyme à catalyser la désamination oxydative des neurotransmetteurs monoaminergiques, conduisant à une disponibilité accrue de ces substances neurochimiques dans la fente synaptique. L'inhibition peut se produire par différents mécanismes, notamment la liaison compétitive, non compétitive et irréversible au site actif de l'enzyme. Ces interactions empêchent la MAO-B d'accéder à ses substrats, ce qui réduit efficacement le taux de catabolisme des monoamines et la production associée de peroxyde d'hydrogène, un sous-produit de la réaction de désamination. Cette diminution de la dégradation des monoamines et de la production d'espèces réactives de l'oxygène peut avoir des implications significatives pour la signalisation neuronale et le stress oxydatif. L'inhibition spécifique de la MAO-B, par opposition à la MAO-A, offre une approche ciblée pour moduler le système monoaminergique, en particulier la signalisation dopaminergique, sans affecter substantiellement le métabolisme d'autres neurotransmetteurs comme la sérotonine. La compréhension de la base moléculaire de l'inhibition de la MAO-B permet d'explorer les mécanismes de régulation qui pourraient influencer les processus neurophysiologiques et la neuroprotection, soulignant l'importance de l'enzyme dans la santé neuronale et les conséquences de son activité altérée.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nialamide | 51-12-7 | sc-253186 | 1 g | $98.00 | ||
Le nialamide est un inhibiteur sélectif de la MAO-B, qui se distingue par sa structure amine aromatique unique permettant des interactions d'empilement π-π spécifiques avec le site actif de l'enzyme. La présence d'atomes d'azote contribue à la liaison hydrogène, ce qui renforce la stabilité de la liaison. Son cadre riche en électrons peut moduler l'état d'oxydoréduction de l'enzyme, influençant potentiellement la cinétique de la réaction et la disponibilité du substrat, ce qui a un impact nuancé sur les voies métaboliques. | ||||||
Isatin | 91-56-5 | sc-205721 sc-205721A | 100 g 500 g | $63.00 $276.00 | ||
L'isatine présente des interactions notables en tant qu'inhibiteur de la MAO-B, caractérisé par sa capacité à former des liaisons hydrogène fortes en raison de ses fonctionnalités carbonyles et azotées. Ce composé peut s'engager dans des interactions hydrophobes avec l'enzyme, favorisant une conformation de liaison stable. Sa structure planaire facilite les interactions π-π, qui peuvent modifier la conformation de l'enzyme et affecter l'affinité du substrat, influençant finalement l'efficacité catalytique et la dynamique métabolique au sein du système. | ||||||
trans 2-(Phenyl-d5)-cyclopropylamine Hydrochloride | 107077-98-5 | sc-220292 | 1 mg | $290.00 | ||
Le chlorhydrate de trans 2-(Phényl-d5)-cyclopropylamine présente un comportement intrigant en tant qu'inhibiteur de la MAO-B grâce à sa structure cyclopropyle unique, qui introduit une déformation du cycle susceptible d'améliorer l'affinité de la liaison. La présence de groupes phényles deutérés permet d'obtenir des effets isotopiques distincts, ce qui peut influencer la cinétique de la réaction. Sa capacité à s'engager dans des interactions stériques et électroniques avec le site actif de l'enzyme peut moduler la dynamique conformationnelle, ce qui a un impact sur l'activité enzymatique globale et le traitement des substrats. | ||||||
Bifemelane hydrochloride | 62232-46-6 | sc-203529 sc-203529A | 10 mg 50 mg | $280.00 $800.00 | ||
Le chlorhydrate de bifémélane présente des caractéristiques notables en tant qu'inhibiteur de la MAO-B, principalement en raison de ses caractéristiques structurelles uniques qui facilitent l'interaction sélective avec l'enzyme. Les groupes fonctionnels spécifiques du composé lui permettent de former des liaisons hydrogène stables et des interactions hydrophobes dans le site actif, ce qui renforce l'efficacité de sa liaison. En outre, sa stéréochimie peut influencer la flexibilité conformationnelle de l'enzyme, modifiant potentiellement l'accessibilité au substrat et l'efficacité catalytique dans les voies métaboliques. | ||||||
Rasagiline-13C3 Mesylate | 1391052-18-8 | sc-477172 sc-477172A | 1 mg 10 mg | $410.00 $3000.00 | ||
Le mésylate de rasagiline-13C3 se caractérise par un marquage isotopique stable, qui permet un suivi précis dans les études métaboliques. Sa structure unique facilite les interactions spécifiques avec la MAO-B, améliorant la sélectivité de la liaison enzymatique. Le profil cinétique du composé révèle un début d'inhibition rapide, influencé par sa flexibilité conformationnelle. En outre, la présence du groupe mésylate contribue à sa solubilité et à sa réactivité, ce qui a un impact sur son comportement dans divers environnements chimiques. | ||||||