MAML2 Activateurs

Les activateurs courants de MAML2 comprennent, entre autres, l'AICAR CAS 2627-69-2, le SAG CAS 912545-86-9 et le SAHM1 CAS 2050906-89-1.

Les activateurs de MAML2 comprennent un spectre de composés qui influencent l'activité de MAML2 en s'engageant dans divers mécanismes cellulaires qui, à leur tour, font partie de la cascade de signalisation Notch ou s'y croisent. Malgré la nomenclature, ces activateurs ne se lient pas directement à MAML2, mais exercent leur influence par le biais de voies en amont ou parallèles qui convergent vers la régulation du rôle fonctionnel de MAML2 dans la cellule. Par exemple, certaines petites molécules telles que la dibenzazépine et le peptide Jagged-1 agissent en modulant l'activation des récepteurs Notch. L'activation de ces récepteurs affecte les processus protéolytiques ultérieurs qui libèrent le domaine intracellulaire de Notch, lequel s'associe à MAML2 pour entraîner des changements dans l'expression des gènes. D'autres molécules, comme le chlorure de lithium et le BIO, interfèrent avec des molécules de signalisation intracellulaire telles que GSK-3β, une kinase qui affecte indirectement la stabilité et l'activité des complexes transcriptionnels associés à MAML2.

En outre, cette classe diversifiée de composés comprend des inhibiteurs du complexe γ-sécrétase, une protéase responsable du clivage et de l'activation du récepteur Notch. Ces composés peuvent entraîner une modulation non monotone de la voie de signalisation Notch, créant une fenêtre d'activité dans laquelle la fonction de MAML2 est indirectement renforcée. Cette amélioration est due au fait que la signalisation Notch joue un rôle essentiel dans la régulation du destin cellulaire et de l'expression des gènes, MAML2 jouant le rôle de coactivateur pivot. En modifiant la dynamique du clivage et de l'activation du récepteur Notch, ces composés modulant la γ-sécrétase, tels que le PF-03084014 et le LY-411575, contribuent indirectement à la régulation des résultats transcriptionnels auxquels MAML2 participe de manière significative. Collectivement, les membres de la classe des activateurs de MAML2 constituent une boîte à outils complexe, chaque composant s'engageant de manière unique dans les cadres cellulaires et moléculaires qui définissent le spectre d'activité de MAML2 dans les cellules et les modulant.