Inhibiteurs mAChR M1
Les inhibiteurs courants du mAChR M1 comprennent, sans s'y limiter, AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, le chlorhydrate de diphénhydramine CAS 147-24-0, le chlorhydrate de bipéridène CAS 1235-82-1, AF-DX 116 CAS 102394-31-0 et le chlorhydrate de télenzépine CAS 147416-96-4.
Les inhibiteurs M1 des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR) sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité du sous-type M1 des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine. Ces récepteurs appartiennent à la superfamille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), qui sont largement impliqués dans divers processus physiologiques par leur interaction avec l'acétylcholine, un neurotransmetteur. Le sous-type M1 du mAChR est principalement exprimé dans le système nerveux central, en particulier dans des régions telles que l'hippocampe, le cortex et le striatum. Ce sous-type de récepteur est couplé à la protéine Gq/11 qui, lorsqu'elle est activée, déclenche une cascade de voies de signalisation intracellulaires, notamment l'activation de la phospholipase C, une production accrue d'inositol triphosphate (IP3) et la libération subséquente de calcium à partir des réserves intracellulaires. Les récepteurs M1 sont impliqués dans la modulation de divers processus intracellulaires tels que le métabolisme des phosphoinositides, la signalisation calcique et l'activation des voies de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK).
Les inhibiteurs du récepteur M1 se lient au récepteur et empêchent son activation par l'acétylcholine endogène. Cette inhibition entraîne une réduction des processus de signalisation en aval généralement déclenchés par l'activation du récepteur M1. Les structures chimiques des inhibiteurs M1 du mAChR peuvent varier considérablement, allant de petites molécules organiques à des structures plus complexes, chacune ayant des affinités de liaison et des profils de sélectivité distincts. Ces composés interagissent souvent avec les sites orthostériques ou allostériques du récepteur, ce qui peut soit bloquer complètement la fonction du récepteur, soit moduler son activité à un degré moindre. La conception et l'étude des inhibiteurs du mAChR M1 nécessitent une compréhension approfondie de la structure du récepteur, en particulier de ses domaines de liaison au ligand, et de la dynamique de ses états conformationnels. Les progrès de la modélisation computationnelle et de la biologie structurale ont permis d'identifier les interactions clés entre ces inhibiteurs et le récepteur, ce qui a guidé le développement de composés présentant une sélectivité et une puissance accrues pour le sous-type M1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pirenzepine Dihydrochloride | 29868-97-1 | sc-204197 | 100 mg | $69.00 | 3 | |
Le chlorhydrate de pirenzépine cible sélectivement le récepteur muscarinique M1 de l'acétylcholine, démontrant une affinité de liaison unique qui renforce son interaction avec les sites allostériques du récepteur. Ce composé présente des changements conformationnels distinctifs lors de la liaison, influençant les cascades de signalisation en aval. Sa cinétique de réaction indique un début d'action plus lent, permettant un engagement prolongé du récepteur, ce qui peut conduire à des altérations nuancées des réponses cellulaires et de la dynamique de signalisation. | ||||||
Dicyclomine, Hydrochloride | 67-92-5 | sc-211306 | 50 g | $3000.00 | ||
La dicyclomine se lie aux récepteurs muscariniques et peut limiter leur expression en réduisant leur activation et la signalisation intracellulaire qui en découle. | ||||||
VU 0255035 | 1135243-19-4 | sc-361399 sc-361399A | 10 mg 50 mg | $124.00 $700.00 | ||
VU 0255035 est un modulateur sélectif du récepteur muscarinique M1 de l'acétylcholine, caractérisé par sa capacité à stabiliser des conformations spécifiques du récepteur. Ce composé s'engage dans des interactions uniques de liaison hydrogène qui renforcent l'activation du récepteur tout en minimisant les effets hors cible. Son profil cinétique révèle un taux d'association rapide, facilitant l'engagement rapide du récepteur, ce qui peut conduire à des altérations distinctes des voies de signalisation intracellulaires et des mécanismes de désensibilisation du récepteur. | ||||||
Benztropine mesylate | 132-17-2 | sc-202495 sc-202495A | 1 g 5 g | $45.00 $157.00 | 3 | |
Le mésylate de benztropine antagonise les récepteurs muscariniques et peut diminuer l'expression des récepteurs M1 par inhibition compétitive. | ||||||
Nitrocaramiphen hydrochloride | 98636-73-8 | sc-204129 sc-204129A | 10 mg 50 mg | $129.00 $535.00 | ||
Le chlorhydrate de nitrocaramiphène agit comme un modulateur allostérique sélectif du récepteur muscarinique M1 de l'acétylcholine, présentant une affinité de liaison unique qui favorise la flexibilité du récepteur. Ce composé se distingue par sa capacité à induire des changements de conformation qui améliorent l'efficacité de la transduction du signal. Son interaction avec le récepteur implique des interactions électrostatiques spécifiques, influençant les cascades de signalisation en aval et modifiant potentiellement la dynamique de recyclage du récepteur. Les propriétés physicochimiques distinctes du composé contribuent à son profil de modulation sélective. | ||||||
Taurolithocholic Acid Sodium Salt | 6042-32-6 | sc-208417 | 10 mg | $306.00 | ||
Le sel de sodium de l'acide taurolithocholique agit comme un modulateur allostérique positif sur le récepteur muscarinique M1 de l'acétylcholine, en renforçant l'activité du récepteur par le biais de changements conformationnels distincts. Ses caractéristiques structurelles uniques favorisent des interactions spécifiques avec le site allostérique du récepteur, ce qui entraîne une modification des voies de signalisation. Le composé présente une cinétique de réaction favorable, avec une propension à l'engagement prolongé du récepteur, ce qui peut influencer les réponses cellulaires en aval. Sa nature amphipathique facilite l'intégration membranaire, optimisant ainsi l'accessibilité du récepteur. | ||||||
Benzhexol hydrochloride | 52-49-3 | sc-484795 sc-484795A | 1 g 5 g | $73.00 $120.00 | ||
Le chlorhydrate de benzhexol fonctionne comme un antagoniste compétitif du récepteur muscarinique M1 de l'acétylcholine, caractérisé par sa capacité à stabiliser l'état inactif du récepteur. Ce composé présente un encombrement stérique unique, empêchant l'acétylcholine de se lier efficacement. Son profil cinétique révèle des taux d'association et de dissociation rapides, influençant la désensibilisation du récepteur. En outre, la nature hydrophile du composé améliore sa solubilité, ce qui facilite son interaction avec les récepteurs membranaires. | ||||||
Solifenacin succinate salt | 242478-38-2 | sc-220122 | 10 mg | $209.00 | 1 | |
Le sel de succinate de solifénacine inhibe sélectivement le mAChR M1, réduisant potentiellement son expression en limitant son activation. | ||||||
Darifenacin Hydrobromide | 133099-07-7 | sc-204708 sc-204708A sc-204708B | 10 mg 25 mg 50 mg | $87.00 $230.00 $459.00 | 6 | |
Le bromhydrate de darifénacine cible sélectivement le mAChR M1 et peut contribuer à réduire l'expression du récepteur par l'inhibition de la signalisation normale du récepteur. | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | $83.00 | 3 | |
Le bromure d'ipratropium, en se liant aux récepteurs muscariniques, peut réduire l'expression du mAChR M1 par une inhibition compétitive de l'activation des récepteurs. | ||||||