Date published: 2025-11-5

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Ly-49E Activateurs

Les activateurs Ly-49E courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, le D-érythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, la Thapsigargin CAS 67526-95-8 et le Gallate de (-)-Epigallocatéchine CAS 989-51-5.

Les activateurs de Ly-49E représentent un groupe diversifié de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de Ly-49E, une protéine dont on prédit qu'elle joue un rôle dans la liaison des hydrates de carbone et l'adhésion cellulaire, et qui est située dans la membrane plasmique. Par exemple, le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et la forskoline agissent en activant respectivement la protéine kinase C (PKC) et la protéine kinase A (PKA). La PKC et la PKA sont essentielles pour phosphoryler les protéines impliquées dans l'adhésion cellulaire, un processus dans lequel la Ly-49E est censée jouer un rôle. De même, la sphingosine-1-phosphate (S1P) et la thapsigargin déclenchent des voies qui sont essentielles pour l'adhésion cellulaire; la S1P par le biais de la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G et la thapsigargin par l'élévation des niveaux de calcium intracellulaire, augmentant ainsi potentiellement l'activité de la Ly-49E dans ces voies. Les inhibiteurs de kinase Epigallocatechin gallate (EGCG), LY294002, Wortmannin, U0126, et SB203580 jouent également un rôle. L'EGCG, en modifiant l'activité kinase, et le LY294002 et la Wortmannine, en inhibant le PI3K, déplacent la dynamique de la signalisation cellulaire vers les voies où le Ly-49E est actif. De même, U0126 et SB203580, en inhibant respectivement MEK1/2 et p38 MAPK, peuvent renforcer le rôle de Ly-49E dans l'adhésion cellulaire.

En outre, l'A23187 (Calcimycine) augmente les niveaux de calcium intracellulaire, influençant les processus de signalisation dépendants du calcium, cruciaux pour l'adhésion cellulaire, ce qui pourrait stimuler l'activité de la Ly-49E. La génistéine, par le biais de l'inhibition de la tyrosine kinase, et la staurosporine, en tant qu'inhibiteur de la protéine kinase à large spectre, contribuent également à l'activation de Ly-49E. La génistéine le fait en réduisant la signalisation compétitive dans les voies d'adhésion cellulaire, tandis que la staurosporine pourrait activer sélectivement les voies Ly-49E en levant l'inhibition sur des kinases spécifiques impliquées dans l'adhésion cellulaire. Collectivement, ces composés, par leurs effets ciblés sur diverses voies de signalisation, renforcent l'activité fonctionnelle de Ly-49E, en particulier dans les processus liés à l'adhésion cellulaire et à la liaison des hydrates de carbone, ce qui démontre la complexité et l'interconnectivité des réseaux de signalisation cellulaires et leur impact sur des fonctions protéiques spécifiques.

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