Inhibiteurs LSG1

Les inhibiteurs courants de la LSG1 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, le cycloheximide CAS 66-81-9, l'hydroxyurée CAS 127-07-1, l'actinomycine D CAS 50-76-0 et l'α-Amanitine CAS 23109-05-9.

Les inhibiteurs de la LSG1 englobent une gamme de composés chimiques qui altèrent sa fonction dans le processus de biogenèse des ribosomes et de synthèse des protéines par le biais de divers mécanismes indirects. L'un de ces composés est la rapamycine qui, en inhibant le complexe mTORC1, atténue la synthèse des protéines ribosomiques et, par conséquent, la demande fonctionnelle de LSG1 qui fait partie intégrante de ce processus. Le cycloheximide et l'anisomycine perturbent également la synthèse des protéines en inhibant respectivement l'étape de translocation et l'activité de la peptidyl transférase, ce qui réduit la nécessité du rôle de la LSG1 dans l'assemblage des ribosomes. De même, l'hydroxyurée, l'actinomycine D et l'alpha-amanitine ciblent les voies de synthèse de l'ADN et de l'ARN, ce qui entraîne une réduction des besoins cellulaires en nouveaux ribosomes et, par conséquent, de la fonction de la LSG1. L'inhibition de la glycosylation liée à l'azote par la tunicamycine, bien qu'elle ne soit pas directement liée à la LSG1, peut entraver l'homéostasie cellulaire et affecter indirectement le rôle de la LSG1 dans l'assemblage des ribosomes.

D'autres inhibiteurs agissent en perturbant des processus essentiels à la pleine fonctionnalité des ribosomes, diminuant ainsi indirectement le rôle biologique de la LSG1. La Brefeldine A perturbe le traitement et le transport des protéines au sein de l'appareil de Golgi, ce qui pourrait conduire à un assemblage moins efficace des ribosomes et à une moindre nécessité de l'activité de la LSG1. La ricine, une puissante protéine d'inactivation des ribosomes, neutralise les ribosomes en modifiant l'ARNr, ce qui réduit indirectement la nécessité fonctionnelle de la LSG1 dans la biogenèse des ribosomes. La puromycine, l'émétine et l'harringtonine inhibent chacune différentes étapes de la synthèse des protéines au niveau du ribosome, réduisant ainsi la nécessité de la facilitation de la LSG1 dans ce processus. Grâce à ces modes d'action variés, chaque composé chimique a un impact indirect sur l'activité fonctionnelle de la LSG1, ce qui souligne leur rôle collectif en tant qu'inhibiteurs indirects de cette protéine.