Date published: 2025-10-11

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LOC100132413 Activateurs

Les activateurs LOC100132413 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, la caliculine A CAS 101932-71-2 et le FTY720 CAS 162359-56-0.

Les activateurs chimiques de LOC100132413 comprennent une variété de composés qui peuvent initier des voies de signalisation intracellulaires conduisant à l'activation de la protéine. La forskoline est un activateur bien connu de l'adénylyl cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMP cyclique (AMPc). L'augmentation des niveaux d'AMPc peut ensuite activer la protéine kinase A (PKA), une kinase qui peut phosphoryler LOC100132413, favorisant ainsi sa conformation active. De même, l'ionomycine agit en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, qui à leur tour peuvent activer les kinases dépendantes du calcium capables de phosphoryler LOC100132413. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un autre activateur, qui imite le diacylglycérol (DAG) et active directement la protéine kinase C (PKC). La PKC activée phosphoryle ensuite le LOC100132413, favorisant ainsi sa fonction.

D'autres substances chimiques, telles que la caliculine A et la staurosporine, facilitent indirectement l'activation de LOC100132413. La caliculine A y parvient en inhibant les protéines phosphatases, qui déphosphorylent normalement les protéines, ce qui entraîne une phosphorylation soutenue et l'activation de LOC100132413. La staurosporine, bien qu'elle soit généralement utilisée comme inhibiteur de la PKC, peut activer de manière non sélective d'autres voies kinases susceptibles de phosphoryler et d'activer le LOC100132413. Le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol agit comme un analogue du DAG, activant la PKC qui phosphoryle ensuite le LOC100132413. La thapsigargin, en inhibant la pompe SERCA, provoque une augmentation de la concentration de calcium intracellulaire, qui peut activer des kinases qui phosphorylent et donc activent LOC100132413. De même, l'A23187, un ionophore calcique, augmente les niveaux de calcium intracellulaire pour activer les kinases qui ciblent LOC100132413. Le bisindolylmaléimide I, généralement utilisé comme inhibiteur de la PKC, peut paradoxalement activer d'autres voies kinases entraînant la phosphorylation et l'activation de LOC100132413. L'acide phosphatidique peut s'engager dans la voie mTOR, influençant l'activité kinase et la phosphorylation de LOC100132413. Enfin, la Brefeldine A perturbe la machinerie de transport des protéines, ce qui peut conduire à l'activation compensatoire des kinases qui ciblent et activent LOC100132413, assurant ainsi son engagement fonctionnel dans la cellule.

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