LOC100131781 Activateurs

Les activateurs LOC100131781 courants comprennent, sans s'y limiter, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et la Calyculine A CAS 101932-71-2.

Les activateurs chimiques du LOC100131831 font appel à divers mécanismes cellulaires pour déclencher son activation. Le bisindolylmaléimide I et le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) sont tous deux des activateurs efficaces de la protéine kinase C (PKC), une enzyme centrale dans de nombreuses voies de transduction des signaux. Une fois la PKC activée, elle phosphoryle les protéines cibles, dont LOC100131831, les activant ainsi. Cette phosphorylation modifie la conformation et la fonction de LOC100131831, ce qui entraîne son activation. De même, la forskoline augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA activée peut alors phosphoryler le LOC100131831, ce qui entraîne son activation fonctionnelle. L'ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, peut activer les kinases dépendantes du calcium qui sont capables de phosphoryler LOC100131831, l'activant ainsi. Les voies d'activation peuvent également impliquer l'inhibition des protéines phosphatases, qui normalement déphosphorylent et désactivent les protéines. Des produits chimiques tels que la caliculine A et l'acide okadaïque inhibent ces phosphatases, ce qui entraîne une phosphorylation soutenue et une activation conséquente de LOC100131831.

L'anisomycine agit en activant les protéines kinases activées par le stress (SAPK), qui peuvent alors cibler LOC100131831 pour la phosphorylation et l'activation. La thapsigargin perturbe l'homéostasie calcique en inhibant la pompe SERCA, ce qui pourrait conduire à l'activation de kinases qui phosphoryleraient et activeraient LOC100131831. La staurosporine, à des concentrations spécifiques, peut activer la PKC, qui phosphoryle ensuite LOC100131831, conduisant à son activation. La bryostatine 1, un activateur connu de la PKC, entraîne également la phosphorylation et l'activation de LOC100131831. L'oligomycine, en inhibant l'ATP synthase, peut activer la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), qui peut alors phosphoryler et activer LOC100131831. Enfin, le 1-oléoyl-2-acétyl-sn-glycérol, analogue du diacylglycérol, active la PKC, ce qui entraîne à nouveau la phosphorylation et l'activation en aval de LOC100131831. Chacune de ces substances chimiques interagit avec les voies et les enzymes cellulaires d'une manière qui favorise l'état de phosphorylation de LOC100131831, renforçant ainsi son activité au sein de la cellule.