Inhibiteurs LMBRD2

Les inhibiteurs courants de LMBRD2 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, la trichostatine A CAS 58880-19-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 431542 CAS 301836-41-9 et la bafilomycine A1 CAS 88899-55-2.

Les inhibiteurs de LMBRD2 agissent par le biais de divers mécanismes biochimiques pour réduire son activité. En ciblant la voie de signalisation mTOR, une classe d'inhibiteurs réduit efficacement les signaux de prolifération cellulaire, ce qui a un effet d'entraînement sur l'état fonctionnel de LMBRD2; ces inhibiteurs sont particulièrement efficaces parce qu'ils agissent sur les conditions de croissance cellulaire dans lesquelles LMBRD2 est actif. Parallèlement, les inhibiteurs qui interfèrent avec l'axe PI3/AKT/mTOR servent à atténuer les signaux de survie et de croissance au sein de la cellule, réduisant indirectement l'activité de LMBRD2 en modifiant le contexte cellulaire dans lequel elle opère. En outre, les composés qui affectent le processus d'acidification lysosomale modulent indirectement LMBRD2 en compromettant la fonction lysosomale, qui est un compartiment cellulaire associé à l'activité de LMBRD2.

D'autres inhibiteurs exercent leurs effets en modulant différentes voies de signalisation intracellulaires qui, sans cibler directement LMBRD2, entraînent des modifications de l'état cellulaire qui conduisent à une diminution de son activité. Les inhibiteurs de l'histone désacétylase, par exemple, modifient les profils d'expression des gènes dans les mêmes voies que LMBRD2, réduisant potentiellement son activité. De même, les inhibiteurs de la voie MAPK/ERK et du récepteur TGF-β peuvent entraîner des changements dans l'expression des gènes et la différenciation cellulaire, respectivement, chacun modifiant le paysage fonctionnel dans lequel LMBRD2 opère. Les inhibiteurs de l'activité kinase, tels que ceux qui ciblent la protéine kinase C ou JNK, modifient les événements de signalisation intracellulaire critiques qui peuvent indirectement affecter la fonction de LMBRD2 en modifiant les processus cellulaires tels que la migration, la réponse au stress et l'apoptose, réduisant ainsi l'activité de la protéine.