KV1.4 Activateurs

Les activateurs KV1.4 courants comprennent, entre autres, la 4-Aminopyridine CAS 504-24-5 et la solution d'hydroxyde de tétraéthylammonium CAS 77-98-5.

Les activateurs du KV1.4 sont un ensemble de composés chimiques qui, par diverses actions, augmentent indirectement l'activité fonctionnelle du KV1.4 en prolongeant les potentiels d'action et en augmentant l'excitabilité neuronale. La 4-Aminopyridine et le Tétraéthylammonium, tous deux bloqueurs de canaux potassiques, conduisent à une excitabilité neuronale accrue en inhibant le KV1.4, qui est crucial pour la repolarisation pendant un potentiel d'action. Des composés comme la dendrotoxine, la phrixotoxine et les hétéropodatoxines, qui ciblent sélectivement les canaux potassiques, y compris le KV1.4, bloquent le flux d'ions, prolongeant ainsi la durée des potentiels d'action dans les neurones. Ce blocage est également réalisé par la Margatoxine et l'Anuroctoxine, qui ont une spécificité élevée pour le KV1.4, ce qui entraîne une dépolarisation accrue et une augmentation des taux de mise à feu des neurones.

La Scyllatoxine et la Hanatoxine complètent cette liste en inhibant spécifiquement le KV1.4, ce qui permet une excitation neuronale soutenue. La visnadine, tout en étant un vasodilatateur, bloque également le KV1.4 parmi d'autres canaux potassiques, ce qui contribue à son effet vasodilatateur là où les canaux KV1.4 sont présents. L'inhibition sélective du KV1.4 par le coréolide entraîne également une prolongation des phases de dépolarisation des potentiels d'action. Enfin, la tityustoxine, en inhibant les canaux KV1.4, assure une période d'excitation plus longue des neurones, ce qui renforce le thème général de ces composés chimiques dans l'amélioration de la durée du potentiel d'action et de l'excitabilité neuronale où le KV1.4 joue un rôle central. Ces composés servent collectivement à améliorer l'activité fonctionnelle du KV1.4 en modulant la conductance ionique à travers ces canaux, ce qui est un déterminant essentiel des caractéristiques du potentiel d'action dans les cellules excitables.