Inhibiteurs KLHL8
Les inhibiteurs courants de KLHL8 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Triciribine CAS 35943-35-2 et PD 98059 CAS 167869-21-8.
Les inhibiteurs de KLHL8 appartiennent à une classe spécifique de composés chimiques qui ciblent la protéine Kelch-like 8 (KLHL8), un adaptateur de substrat pour le complexe E3 ubiquitine ligase dépendant de Cullin3 (CUL3). La protéine KLHL8 est impliquée dans la régulation de divers processus cellulaires, en particulier l'ubiquitination et la dégradation ultérieure de substrats protéiques spécifiques. Les inhibiteurs de KLHL8 sont conçus pour interférer avec ce système ubiquitine-protéasome, modulant ainsi la dégradation de protéines cibles impliquées dans diverses fonctions cellulaires. La base structurelle de l'inhibition de KLHL8 réside dans la liaison de ces inhibiteurs au domaine Kelch de la protéine KLHL8, ce qui perturbe son interaction avec les protéines substrats et empêche ainsi leur ubiquitination.
Le développement des inhibiteurs de KLHL8 découle d'un intérêt croissant pour la compréhension des subtilités du système ubiquitine-protéasome et de son rôle dans l'homéostasie cellulaire. Les chercheurs cherchent à découvrir les substrats spécifiques ciblés par KLHL8 et à élucider les voies cellulaires en aval affectées par son inhibition. En disséquant les mécanismes moléculaires qui sous-tendent l'inhibition de KLHL8, les scientifiques cherchent à mieux comprendre les réseaux de régulation plus larges qui régissent les processus cellulaires tels que la transduction des signaux, la stabilité des protéines et la réponse cellulaire à divers stimuli.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à FKBP12 et le complexe inhibe mTOR (mammalian target of Rapamycin), qui fait partie de la voie PI3K/AKT/mTOR. Étant donné que KLHL8 est impliqué dans les processus de croissance cellulaire régulés par mTOR, l'inhibition de mTOR entraînerait une régulation à la baisse de la fonction de KLHL8. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur spécifique des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). L'inhibition de PI3K entraîne une réduction en aval de la phosphorylation d'AKT et de l'activité subséquente de la voie mTOR, ce qui peut indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de KLHL8 liée à la croissance et à la survie des cellules. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur puissant et irréversible de la PI3K. En réduisant l'activité de PI3K, la wortmannine réduit l'activation d'AKT et la signalisation mTOR, inhibant ainsi potentiellement l'activité de KLHL8 liée à ces voies. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine inhibe spécifiquement la phosphorylation et l'activation de l'AKT, qui est en aval de la PI3K. Cette inhibition peut indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de KLHL8 en réduisant la signalisation par mTOR qui est régulée par AKT. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de la MEK, qui empêche l'activation de la voie MAPK/ERK. Cette voie est impliquée dans la progression du cycle cellulaire et son inhibition pourrait conduire à une diminution de l'activité de KLHL8 en raison de son rôle dans la prolifération cellulaire. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur de la MEK qui empêche l'activation de l'ERK, un élément de la voie MAPK. L'inhibition de cette voie peut potentiellement réduire l'activité de KLHL8 liée au contrôle du cycle cellulaire et à la prolifération. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAPK p38. En inhibant la MAPK p38, il peut interférer avec les voies de réponse au stress et influencer indirectement la fonction de KLHL8, qui peut être impliquée dans la réponse aux signaux de stress cellulaire. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui est impliquée dans la régulation de l'apoptose. Étant donné que KLHL8 peut être impliqué dans la survie cellulaire, l'inhibition de JNK peut indirectement affecter les rôles fonctionnels de KLHL8 dans la régulation de l'apoptose. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un inhibiteur spécifique du protéasome. Comme KLHL8 est connu pour être associé à l'ubiquitination et à la dégradation des protéines, l'inhibition du protéasome pourrait indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de KLHL8 en perturbant le renouvellement des protéines. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur réversible du protéasome. En inhibant la voie ubiquitine-protéasome, le MG132 pourrait potentiellement conduire à une accumulation de protéines qui seraient autrement dégradées, affectant ainsi indirectement l'activité de KLHL8 dans la régulation du renouvellement des protéines. | ||||||