Les inhibiteurs de KLHL1 sont une classe spécifique de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber l'activité de la protéine Kelch-like 1 (KLHL1), membre de la superfamille BTB-Kelch. KLHL1 se caractérise par sa composition structurelle unique, qui comprend un domaine BTB (Broad-Complex, Tramtrack et Bric a brac), un domaine BACK (BTB et Kelch C-terminal) et plusieurs répétitions de Kelch. Cette protéine est connue pour jouer un rôle dans divers processus cellulaires, principalement par son implication dans la voie d'ubiquitination. La voie d'ubiquitination est cruciale pour la dégradation des protéines, un mécanisme clé dans l'homéostasie et la régulation cellulaires. KLHL1 fonctionne comme un adaptateur spécifique au substrat pour les E3 ubiquitine ligases basées sur la Culline 3, facilitant l'ubiquitination de protéines cibles spécifiques. La structure de KLHL1, en particulier ses répétitions Kelch, est essentielle pour son interaction avec les protéines cibles, ce qui fait de ces domaines des cibles clés pour le développement d'inhibiteurs.
La synthèse et la conception d'inhibiteurs de KLHL1 reposent sur une compréhension approfondie de la structure de la protéine et de ses mécanismes fonctionnels. Ces inhibiteurs sont généralement de petites molécules ou des peptides qui ciblent spécifiquement les répétitions de Kelch ou d'autres domaines cruciaux de KLHL1. Le processus de développement implique une analyse structurelle détaillée, utilisant souvent des techniques telles que la cristallographie aux rayons X et la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN). Ces techniques permettent de mieux comprendre l'architecture tridimensionnelle de KLHL1 et de mettre en évidence les sites de liaison et les interfaces d'interaction pour les inhibiteurs. En outre, les méthodes informatiques, y compris la modélisation moléculaire et les simulations d'amarrage, sont largement utilisées pour prédire l'affinité de liaison et la spécificité des inhibiteurs. Ces prédictions computationnelles sont cruciales pour guider la synthèse chimique de composés qui peuvent se lier efficacement à KLHL1, perturbant son rôle dans la voie d'ubiquitination. Le processus de développement des inhibiteurs de KLHL1 est itératif, impliquant la synthèse, le test et l'affinement des composés afin d'obtenir une inhibition optimale. Ce domaine de recherche progresse continuellement, sous l'impulsion de découvertes scientifiques et de développements technologiques, contribuant à une meilleure compréhension du processus d'ubiquitination et de la modulation des interactions protéine-protéine.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine, un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante, pourrait affecter l'expression de KLHL1 en modifiant la progression du cycle cellulaire et en affectant la transcription des gènes impliqués dans la régulation du cycle cellulaire. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
L'olaparib, un inhibiteur de PARP, pourrait influencer indirectement l'expression de KLHL1 en modulant les voies de réparation de l'ADN et les réponses cellulaires aux lésions de l'ADN, ce qui pourrait affecter la régulation des gènes. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Le vorinostat, un inhibiteur d'histone désacétylase, peut affecter l'expression de KLHL1 en modifiant la structure de la chromatine et les schémas d'expression génique, en particulier les gènes impliqués dans les réponses au stress cellulaire. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib, un inhibiteur du protéasome, pourrait avoir un impact sur l'expression de KLHL1 en affectant les voies de dégradation des protéines et en modifiant l'environnement cellulaire qui régule l'expression des gènes. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Le paclitaxel, un stabilisateur de microtubules, pourrait potentiellement influencer l'expression de KLHL1 en modifiant la dynamique du cytosquelette et les voies de signalisation cellulaire qui régulent l'expression des gènes. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Le disulfirame, connu pour sa capacité à inhiber l'aldéhyde déshydrogénase, pourrait affecter indirectement l'expression de KLHL1 en modulant les voies du stress oxydatif et les processus de détoxification cellulaire. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
L'azacitidine, un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, pourrait potentiellement modifier l'expression de KLHL1 en affectant les schémas de méthylation de l'ADN et la transcription de divers gènes. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
Le lénalidomide, un médicament immunomodulateur, pourrait influencer l'expression de KLHL1 en modulant les voies de signalisation immunitaire et en modifiant la régulation transcriptionnelle de gènes spécifiques. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafenib, un inhibiteur de kinase, pourrait potentiellement affecter l'expression de KLHL1 en modifiant les voies de signalisation liées à la croissance et à la survie des cellules, ce qui pourrait influencer la régulation des gènes. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La thalidomide, par ses effets sur la dégradation de facteurs de transcription spécifiques, pourrait potentiellement influencer l'expression de KLHL1 en modulant les mécanismes de contrôle transcriptionnel. |