KIR5.1 Activateurs

Les activateurs courants de KIR5.1 comprennent, entre autres, l'ATP CAS 56-65-5, l'acide arachidonique (20:4, n-6) CAS 506-32-1, l'acide lysophosphatidique CAS 325465-93-8 et la spermine CAS 71-44-3.

Les activateurs KIR5.1 sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui favorisent indirectement l'activité fonctionnelle de KIR5.1 par le biais de voies de signalisation et de mécanismes cellulaires distincts. Le vardénafil, en inhibant la phosphodiestérase de type 5, augmente les niveaux de GMPc, entraînant une hyperpolarisation de la membrane cellulaire, ce qui favorise l'activité accrue des canaux KIR5.1. Le glybenclamide, en tant que sulfonylurée, inhibe généralement les canaux potassiques sensibles à l'ATP, mais peut indirectement augmenter l'activité de KIR5.1 pour maintenir l'homéostasie potassique. L'inhibition sélective des canaux Kir2.x par le ML133 déplace les courants potassiques cellulaires favorablement vers KIR5.1, augmentant potentiellement son activité. Le sulfate de prégnénolone, en modulant les canaux ioniques, et la pyrithione de zinc, en bloquant sélectivement d'autres canaux potassiques, peuvent tous deux entraîner une augmentation compensatoire de l'activité de KIR5.1. La pioglitazone, par le biais de l'agonisme PPARγ, pourrait augmenter l'expression de KIR5.1, tandis que le vérapamil pourrait renforcer l'activité de KIR5.1 en modifiant les gradients électrochimiques médiés par le calcium, augmentant ainsi la force d'entraînement des ions potassium.

L'acide flufénamique, connu pour moduler les canaux ioniques, pourrait augmenter l'activité de KIR5.1 en modifiant la sensibilité du canal aux modulateurs internes. Le blocage d'autres canaux potassiques par le tosylate de Clofilium pourrait indirectement augmenter la fonction de KIR5.1 dans le cadre d'une réponse compensatoire. De même, l'inhibition des canaux KCNQ par le Chromanol 293B peut conduire à une augmentation de l'activité du canal KIR5.1 pour maintenir le flux de potassium. L'inhibition à large spectre des canaux potassiques par la quinine pourrait également conduire à une augmentation indirecte de KIR5.1. Enfin, le Nicorandil, en donnant de l'oxyde nitrique et en activant les canaux potassiques sensibles à l'ATP, pourrait indirectement affecter l'environnement cellulaire pour favoriser l'activité du canal KIR5.1. Collectivement, ces composés, par leurs effets ciblés sur divers canaux ioniques et voies de signalisation, servent à renforcer l'activité de KIR5.1 sans nécessiter la régulation de son expression ou l'activation directe du canal lui-même.