Inhibiteurs KBTBD2

Les inhibiteurs courants de KBTBD2 comprennent, sans s'y limiter, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 CAS 612847-09-3, Rapamycin CAS 53123-88-9 et GSK 690693 CAS 937174-76-0.

Les inhibiteurs de KBTBD2 sont de petites molécules ou des composés conçus pour inhiber l'activité de KBTBD2, un membre de la famille des protéines Kelch-like. KBTBD2 est un récepteur de substrat au sein du complexe Cullin-RING E3 ubiquitine ligase (CRL), qui joue un rôle important dans l'ubiquitination des protéines, un processus essentiel pour réguler la dégradation des protéines dans la cellule. En ciblant des substrats spécifiques pour l'ubiquitination et la dégradation ultérieure, KBTBD2 module diverses voies cellulaires, y compris celles liées aux processus métaboliques, à la croissance cellulaire et à la différenciation. Les inhibiteurs de KBTBD2 agissent en perturbant l'interaction entre KBTBD2 et ses protéines substrats ou en interférant avec sa capacité à s'intégrer dans un complexe ubiquitine ligase plus large, affectant ainsi les événements d'ubiquitination et de dégradation en aval.La diversité structurelle des inhibiteurs de KBTBD2 est encore en cours d'exploration, et leur développement implique souvent un criblage à haut débit et des études sur les relations structure-activité (SAR). Ces inhibiteurs se caractérisent généralement par leur capacité à se lier sélectivement à KBTBD2 ou à ses protéines associées, modulant ainsi sa fonction sans avoir d'impact sur la famille CRL au sens large ou sur d'autres voies non apparentées. La conception des inhibiteurs de KBTBD2 comprend souvent des échafaudages moléculaires capables d'engager des sites de liaison critiques sur la protéine, y compris le domaine Kelch-repeat, qui est impliqué dans la reconnaissance du substrat. Grâce à la modulation de KBTBD2, ces inhibiteurs offrent un outil pour étudier le rôle de l'ubiquitination des protéines dans divers mécanismes cellulaires, ce qui les rend intéressants pour la recherche en biochimie et en biologie moléculaire.