Inhibiteurs Kar2
Les inhibiteurs de Kar2 les plus courants comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la geldanamycine CAS 30562-34-6, le 17-AAG CAS 75747-14-7, le Radicicol CAS 12772-57-5 et la pifithrine-μ CAS 64984-31-2.
Les inhibiteurs de Kar2 sont des produits chimiques qui réduisent l'activité de la protéine Kar2, un membre de la famille des protéines de choc thermique 70 (Hsp70) qui fonctionne comme un chaperon moléculaire dans le réticulum endoplasmique (RE). Cette famille de protéines est cruciale pour divers processus cellulaires, notamment le repliement, l'assemblage, la translocation et la dégradation des protéines. Kar2, également connue sous le nom de BiP ou GRP78, est principalement impliquée dans le repliement et l'assemblage des protéines dans le RE. Les inhibiteurs de Kar2 peuvent être directs ou indirects. Bien qu'aucun inhibiteur direct de Kar2 ne soit connu, plusieurs produits chimiques peuvent inhiber indirectement la fonction de Kar2. Ces inhibiteurs indirects ciblent principalement d'autres protéines de choc thermique ou la voie de réponse au choc thermique, qui peuvent alors influencer l'activité de Kar2.
Par exemple, plusieurs inhibiteurs de Hsp90, tels que Geldanamycine, 17-AAG, Radicicol, PU-H71 et Tanespimycine, perturbent la fonction de Hsp90, une autre protéine chaperonne. Étant donné la fonction interdépendante des protéines chaperonnes, l'inhibition de Hsp90 peut indirectement affecter l'activité de Kar2. De même, les inhibiteurs de Hsp70, tels que le 2-Phényléthynesulfonamide (PES), le VER-155008, le JG-98 et la 15-Déoxyspergualine (DSG), peuvent avoir un impact indirect sur la fonction du Kar2 en perturbant la fonction de Hsp70, une protéine de la même famille que le Kar2. Outre les inhibiteurs qui ciblent d'autres protéines de choc thermique, des produits chimiques tels que le Triptolide et le KRIBB11, qui inhibent le facteur de choc thermique 1 (HSF1), un facteur de transcription qui régule l'expression des protéines de choc thermique, peuvent également influencer indirectement l'activité de Kar2. En inhibant HSF1, ces produits chimiques peuvent diminuer l'expression de Kar2, inhibant ainsi indirectement sa fonction. En conclusion, bien qu'il n'y ait pas d'inhibiteurs directs connus de Kar2, divers produits chimiques peuvent indirectement inhiber sa fonction en ciblant d'autres composants de la voie de réponse au choc thermique ou d'autres protéines de choc thermique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases. Dans le contexte de Kar2, la staurosporine peut inhiber les voies de transduction du signal qui régulent indirectement l'activité de Kar2, comme la voie PKC, ce qui entraîne une diminution de l'activité de Kar2. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine se lie à Hsp90, une protéine chaperonne qui fait partie de la même famille que Kar2. En se liant à Hsp90, la geldanamycine perturbe sa fonction, ce qui affecte indirectement l'activité de Kar2 en raison de la fonction interdépendante de ces protéines chaperonnes. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Le 17-AAG, comme la Geldanamycine, se lie à la Hsp90 et perturbe sa fonction. Cela peut avoir un impact indirect sur l'activité de Kar2 en raison des rôles interconnectés de ces protéines chaperonnes. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Le Radicicol est un autre inhibiteur de Hsp90 qui peut indirectement affecter la fonction de Kar2. Il se lie à Hsp90 et perturbe sa fonction de chaperon, ce qui peut avoir un impact sur l'activité de Kar2. | ||||||
Pifithrin-μ | 64984-31-2 | sc-203195 sc-203195A | 10 mg 50 mg | $127.00 $372.00 | 4 | |
La pifithrine-μ, un dérivé du sulindac, inhibe la Hsp70, une protéine chaperonne qui fait partie de la même famille que Kar2. En inhibant la Hsp70, la PES peut avoir un impact indirect sur la fonction de Kar2. | ||||||
VER 155008 | 1134156-31-2 | sc-358808 sc-358808A | 10 mg 50 mg | $199.00 $825.00 | 9 | |
VER-155008 est un autre inhibiteur de Hsp70 qui peut indirectement affecter la fonction de Kar2. Il se lie à Hsp70 et perturbe sa fonction, ce qui peut entraîner une altération de l'activité de Kar2. | ||||||
JG-98 | 1456551-16-8 | sc-507517 | 5 mg | $220.00 | ||
JG-98 est un inhibiteur allostérique de Hsp70, qui peut indirectement affecter la fonction de Kar2. En se liant à Hsp70, JG-98 modifie son activité, ce qui peut avoir un impact sur la fonction de Kar2. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide est un inhibiteur du facteur de choc thermique 1 (HSF1), qui régule l'expression des Hsps, dont Kar2. En inhibant HSF1, le triptolide peut indirectement affecter la fonction de Kar2. | ||||||
KRIBB11 | 342639-96-7 | sc-507391 | 5 mg | $95.00 | ||
KRIBB11 est un autre inhibiteur de HSF1. En inhibant HSF1, KRIBB11 peut indirectement entraîner une diminution de la fonction de Kar2. | ||||||