kallistatin Activateurs
Les activateurs courants de la kallistatine comprennent, sans s'y limiter, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, l'histamine, base libre CAS 51-45-6, le nitroprussiate de sodium dihydraté CAS 13755-38-9, le peroxyde d'hydrogène CAS 7722-84-1 et l'A23187 CAS 52665-69-7.
Les activateurs de la kallistatine sont un ensemble d'entités chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de la kallistatine par le biais d'une série de mécanismes de signalisation uniques. Ces activateurs, bien que de structure différente, convergent vers des voies biochimiques communes qui augmentent la production d'oxyde nitrique (NO), une molécule effectrice critique qui régule à la hausse la fonction de la kallistatine. Par exemple, l'épinéphrine et l'acétylcholine, en s'engageant avec leurs récepteurs respectifs, initient une cascade qui active l'oxyde nitrique synthase endothéliale (eNOS), conduisant à une augmentation de la synthèse de NO. L'histamine cible également la eNOS par le biais de mécanismes médiés par les récepteurs, ce qui amplifie encore la production de NO. Cette augmentation de NO, facilitée par des donneurs directs comme le nitroprussiate de sodium et des molécules de signalisation comme le peroxyde d'hydrogène, entraîne la potentialisation des rôles biologiques de la kallistatine, en particulier dans la fonction vasculaire et les réponses anti-inflammatoires.
De plus, l'ionophore A23187 induit un afflux de calcium intracellulaire, une autre voie aboutissant à l'activation de la eNOS et à la production subséquente de NO, contribuant ainsi à l'amélioration de l'activité de la kallistatine. L'influence des inhibiteurs de la PDE5, dont le sildénafil, le vardénafil et le tadalafil, prolonge ce thème en empêchant la dégradation du GMPc, un messager secondaire qui est synergique avec le NO dans la promotion de l'activité de la kallistatine. L'isoprotérénol, par le biais de la stimulation des récepteurs bêta-adrénergiques, et la forskoline, en augmentant l'AMPc, potentialisent tous deux la phosphorylation et l'activité de la eNOS.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine interagit avec les récepteurs adrénergiques, ce qui peut conduire à l'activation de l'oxyde nitrique synthase endothéliale (eNOS). Il a été démontré que l'oxyde nitrique (NO), produit par la eNOS, augmente l'expression de la kallistatine par une voie dépendante du GMPc, ce qui renforce l'activité de la kallistatine. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine, par son action sur les récepteurs H1, peut conduire à l'activation des cellules endothéliales, entraînant la production de NO. Le NO produit peut alors agir pour augmenter les niveaux de kallistatine, ce qui module indirectement son activité. | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $42.00 $83.00 $155.00 | 7 | |
Le nitroprussiate de sodium est un donneur de NO et augmente directement les niveaux de NO dans la circulation sanguine, ce qui peut renforcer l'activité de la kallistatine par la même voie dépendante du GMPc que le NO produit de manière endogène. | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
Le peroxyde d'hydrogène peut servir de molécule de signalisation pour promouvoir la phosphorylation de la eNOS, entraînant une augmentation de la production de NO. Cette augmentation de NO peut ensuite renforcer l'activité de la kallistatine en augmentant son expression. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un ionophore qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer la eNOS et, par la suite, augmenter la production de NO. L'augmentation des niveaux de NO peut renforcer l'activité de la kallistatine. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil, semblable au sildénafil, est un inhibiteur de la PDE5 qui augmente les niveaux de GMPc, ce qui peut indirectement conduire à une activité accrue de la kallistatine par le biais d'une augmentation de son expression. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Le tadalafil est également un inhibiteur de la PDE5 qui prolonge l'effet du NO dans le système vasculaire en empêchant la dégradation du GMPc. Cela peut indirectement augmenter l'activité de la kallistatine par le biais d'une expression accrue médiée par le GMPc. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique non sélectif qui peut stimuler l'activité de la eNOS, entraînant une augmentation de la production de NO. Le NO peut alors renforcer l'activité de la kallistatine en augmentant son expression. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui peut conduire à l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA peut phosphoryler et activer la eNOS, ce qui entraîne une augmentation de la production de NO susceptible de renforcer l'activité de la kallistatine. | ||||||