Inhibiteurs ITF-1

Les inhibiteurs courants de l'ITF-1 comprennent, entre autres, XAV939 CAS 284028-89-3, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, IWP-2 CAS 686770-61-6, JW 55 CAS 664993-53-7 et KY02111.

Le facteur de transcription intestinal 1 (ITF-1), également connu sous le nom de TCF-2 ou facteur 2 des cellules T, est un facteur de transcription impliqué dans divers processus cellulaires, en particulier dans le domaine de la signalisation Wnt. ITF-1, qui est un composant crucial de la cascade de signalisation Wnt/β-caténine, facilite la transcription des gènes cibles de Wnt en formant des complexes avec la β-caténine. La voie de signalisation Wnt/β-caténine est une voie ancienne et conservée au cours de l'évolution qui régule les interactions cellule-cellule pendant l'embryogenèse, mais son dérèglement a été lié à un certain nombre d'anomalies cellulaires.

Les inhibiteurs de l'ITF-1 sont des composés conçus pour interrompre spécifiquement les actions de l'ITF-1, affectant ainsi la voie de signalisation Wnt/β-caténine. Le principal mécanisme d'action de bon nombre de ces inhibiteurs est la perturbation de l'interaction entre ITF-1 et la β-caténine. Cette perturbation empêche la formation du complexe ITF-1/β-caténine, qui est essentiel pour la transcription des gènes cibles de Wnt. Plusieurs composés chimiques, y compris de petites molécules comme XAV939, IWR-1 et IWP-2, entre autres, ont montré un potentiel d'inhibition de la fonction d'ITF-1. Ces inhibiteurs ciblent souvent différents composants ou étapes de la voie de signalisation Wnt/β-caténine, offrant ainsi un large éventail de stratégies pour réguler à la baisse l'activité de la voie. Outre l'inhibition directe de l'ITF-1, certains composés peuvent agir en amont ou en aval de l'ITF-1, entraînant un effet inhibiteur indirect sur son activité. La compréhension approfondie des mécanismes de ces inhibiteurs a contribué de manière significative à une compréhension plus large de la voie de signalisation Wnt/β-caténine et de ses différents nœuds de régulation.