Inhibiteurs IST1

Les inhibiteurs courants de l'IST1 comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur de la dynamine I, Dynasore CAS 304448-55-3, l'inhibiteur de la dynamine II CAS 1119-97-7, Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1, la chlorpromazine CAS 50-53-3 et Pitstop 2 CAS 1419093-54-1.

Les inhibiteurs de l'IST1 désignent une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent sélectivement l'IST1 (Increased Sodium Tolerance 1), une protéine impliquée dans la machinerie ESCRT (Endosomal Sorting Complex Required for Transport). IST1 joue un rôle essentiel dans les processus cellulaires tels que le tri endosomal, la cytokinèse et la réparation des membranes, en interagissant avec les composants du complexe ESCRT-III. L'inhibition d'IST1 perturbe ces processus, ce qui entraîne une modification de la dynamique des membranes et du trafic des vésicules à l'intérieur des cellules. Cette interaction a des implications pour les fonctions cellulaires impliquant un remodelage de la membrane, en particulier celles liées au recyclage et à la dégradation des protéines membranaires, à la signalisation intracellulaire et au maintien de l'homéostasie cellulaire.La structure des inhibiteurs de l'IST1 implique généralement des groupements qui permettent une liaison à haute affinité avec l'IST1, empêchant son interaction avec d'autres protéines du complexe ESCRT-III. Ces inhibiteurs peuvent agir en bloquant directement les sites actifs de l'IST1 ou en modifiant son état conformationnel, réduisant ainsi sa capacité à recruter les partenaires de liaison nécessaires. Étant donné l'implication d'IST1 dans des mécanismes cellulaires clés, le ciblage de cette protéine peut affecter de multiples voies liées à la maintenance des membranes, en particulier celles liées au tri et à la dégradation des protéines. L'étude des inhibiteurs de l'IST1 permet de mieux comprendre les aspects les plus fins du trafic cellulaire et de la voie ESCRT au sens large, en élargissant la compréhension de leurs caractéristiques structurelles et des changements qui en résultent dans la fonction de la protéine lorsqu'elle est inhibée.