INTS2 Activateurs

Les activateurs INTS2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, l'U-0126 CAS 109511-58-2 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

La forskoline, par exemple, par l'activation de l'adénylate cyclase, entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans la cellule, qui active ensuite la protéine kinase A (PKA). La PKA peut phosphoryler un large éventail de substrats et peut renforcer l'activité des protéines qui interagissent avec l'INTS2 ou le régulent. Un autre composé, l'Ionomycine, agit en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui active les kinases dépendantes de la calmoduline (CaMK). Ces kinases peuvent modifier l'état de phosphorylation des protéines impliquées dans les mêmes voies que l'INTS2, ce qui peut modifier son activité. De même, le PMA, ou Phorbol 12-myristate 13-acétate, est connu pour activer la protéine kinase C (PKC), ce qui peut conduire à la phosphorylation et à la modulation des protéines interagissant avec l'INTS2.

De plus, les inhibiteurs de petites molécules comme U0126 et LY294002 fournissent des moyens indirects de moduler l'activité de l'INTS2 par leur inhibition de MEK1/2 et PI3K, respectivement. La suppression de MEK1/2 par U0126 a des effets en aval sur la voie ERK, ce qui pourrait avoir un impact sur les protéines régulant l'INTS2. Le LY294002, en inhibant PI3K, affecte la voie AKT et peut modifier la régulation des protéines liées à l'INTS2. Les modulateurs épigénétiques, tels que la 5-Azacytidine et la Trichostatine A, jouent également un rôle. La 5-azacytidine inhibe les ADN méthyltransférases, ce qui peut entraîner des changements dans les profils d'expression génétique, y compris ceux des gènes associés à l'INTS2. La trichostatine A inhibe les histones désacétylases, ce qui affecte l'expression des gènes et peut avoir un impact sur les protéines régulatrices de l'INTS2. D'autres produits chimiques peuvent affecter indirectement l'activité de l'INTS2, notamment le ZM-447439, un inhibiteur des kinases Aurora, la thapsigargin, un inhibiteur de la pompe SERCA affectant l'homéostasie calcique, le SB203580, un inhibiteur de la MAP kinase p38, la rapamycine, un inhibiteur de la mTOR affectant la synthèse des protéines, et le SP600125, un inhibiteur de la JNK.