Inhibiteurs Integrin β2

Les inhibiteurs courants de l'intégrine β2 comprennent notamment le Tirofiban-d6 CAS 144494-65-5 et le BIRT 377 CAS 213211-10-0.

Les inhibiteurs de l'intégrine β2 appartiennent à une classe chimique distincte caractérisée par leur capacité à moduler l'activité de la sous-famille des molécules d'adhésion cellulaire que sont les intégrines β2. Les intégrines sont des protéines transmembranaires qui jouent un rôle crucial dans la médiation des interactions cellule-cellule et cellule-matrice extracellulaire. La sous-famille des intégrines β2, également connue sous le nom de sous-famille CD18, est principalement exprimée à la surface des leucocytes, en particulier des neutrophiles, des monocytes et des lymphocytes. Ces intégrines font partie intégrante des réponses immunitaires, car elles facilitent l'adhésion, la migration et le trafic des leucocytes vers les sites d'inflammation ou de blessure. Les inhibiteurs de cette classe chimique exercent leurs effets en ciblant la sous-unité β2 de l'intégrine, qui est responsable de la formation de complexes hétérodimériques avec diverses sous-unités α de l'intégrine pour créer des récepteurs d'intégrine fonctionnels. En interférant sélectivement avec la liaison de l'intégrine β2 à ses ligands, tels que les molécules d'adhésion intercellulaire (ICAM), les inhibiteurs de l'intégrine β2 perturbent les interactions adhésives qui sont essentielles au recrutement et à l'activation des leucocytes dans les sites inflammatoires. Ces composés fonctionnent souvent par liaison compétitive, en occupant le site de liaison du ligand sur la sous-unité de l'intégrine β2 et en empêchant l'engagement avec ses ligands natifs.

Cela entraîne une réponse immunitaire atténuée en inhibant l'attachement des leucocytes à la paroi endothéliale des vaisseaux sanguins et en altérant leur capacité à transmigrer dans les tissus. Par conséquent, la modulation de l'activité de l'intégrine β2 par ces inhibiteurs peut avoir des effets profonds sur le trafic des cellules immunitaires et sur l'ensemble des processus inflammatoires. En conclusion, les inhibiteurs de l'intégrine β2 représentent une classe notable de composés qui présentent un mécanisme d'action unique par la modulation sélective des sous-unités de l'intégrine β2. Leur rôle dans la perturbation de l'adhésion et de la migration des leucocytes souligne leur importance dans la régulation des réponses immunitaires et des réactions inflammatoires.