Inhibiteurs IL-1R9

Les inhibiteurs courants de l'IL-1R9 comprennent, entre autres, le Ruxolitinib CAS 941678-49-5, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, SB 203580 CAS 152121-47-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 et SP600125 CAS 129-56-6.

IL-1R9, ou IL-1RL2, appartient à la famille des récepteurs de l'interleukine-1 qui jouent un rôle essentiel dans les réponses inflammatoires. Le groupe de composés intitulé inhibiteurs de l'IL-1R9 comprend des agents qui peuvent influencer la fonctionnalité de l'IL-1R9 en le ciblant directement ou en ciblant les cascades de signalisation qui lui sont liées.

Le ruxolitinib et le tofacitinib sont tous deux des inhibiteurs de JAK qui interrompent la voie Janus kinase-signal transducteur et activateur de la transcription (JAK-STAT), une voie de signalisation en aval de plusieurs récepteurs de l'IL-1. Le BAY 11-7082 et le parthénolide sont tous deux des inhibiteurs de l'activation du NF-kB, un point final commun de la cascade de signalisation de l'IL-1. Ces inhibiteurs stoppent les réponses inflammatoires qui pourraient être initiées ou amplifiées par l'IL-1R9. SB202190, PD98059 et U0126 se concentrent sur la voie des MAP kinases qui est essentielle pour les réponses médiées par l'IL-1. Plus précisément, ils inhibent respectivement la MAP kinase p38 et la MEK. De même, le SP600125, un inhibiteur de la JNK, cible l'activation de la MAP kinase induite par l'IL-1. LY294002 et Wortmannin, deux inhibiteurs de PI3K, ont le potentiel d'influencer plusieurs voies de signalisation liées à l'IL-1R9, en particulier celles qui impliquent Akt et mTOR. Le sc-514 est un inhibiteur de l'IKK-2 qui affecte directement la voie d'activation du NF-kB, une autre voie de signalisation commune associée aux récepteurs de l'IL-1.