Inhibiteurs IKK-i

Les inhibiteurs courants de l'IKK-i comprennent, entre autres, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, IKK Inhibitor X CAS 431898-65-6, ML 120B Dihydrochloride CAS 783348-36-7, IMD 0354 CAS 978-62-1 et BMS-345541 CAS 445430-58-0.

Les inhibiteurs de l'IKK-i, abréviation de IκB kinase-i inhibitors, appartiennent à une classe de composés chimiques qui jouent un rôle crucial dans la régulation de la voie de signalisation du facteur nucléaire kappa B (NF-κB). NF-κB est un facteur de transcription qui contrôle l'expression de gènes impliqués dans divers processus cellulaires, notamment l'inflammation, l'immunité, la survie cellulaire et la différenciation. IKK-i, également connu sous le nom d'IKKε (IκB kinase epsilon) ou TBK1 (TANK-binding kinase 1), est une sérine/thréonine kinase qui agit comme un régulateur clé en amont de l'activation de NF-κB. Les inhibiteurs d'IKK-i sont conçus pour cibler cette kinase et moduler son activité, affectant ainsi la voie NF-κB.

La voie NF-κB est étroitement régulée dans des conditions physiologiques normales, mais son dérèglement peut entraîner une inflammation chronique et contribuer au développement de diverses maladies, notamment le cancer, les troubles auto-immuns et les maladies inflammatoires. Les inhibiteurs d'IKK-i sont de petites molécules capables de bloquer spécifiquement l'activité d'IKK-i, en empêchant sa phosphorylation de protéines inhibitrices telles que IκBα. Cette inhibition empêche à son tour la libération et la translocation ultérieure de NF-κB vers le noyau, où il initie la transcription de gènes pro-inflammatoires. C'est pourquoi les inhibiteurs d'IKK-i ont suscité un grand intérêt dans le domaine de la biologie moléculaire et de la découverte de médicaments, en tant qu'outils permettant de moduler la voie NF-κB et d'étudier son rôle dans divers états pathologiques.