Inhibiteurs IFN-α/βRβ

Les inhibiteurs courants de l'IFN-α/βRβ comprennent notamment l'inhibiteur JAK I CAS 457081-03-7, le Ruxolitinib CAS 941678-49-5, le Baricitinib CAS 1187594-09-7, le Filgotinib CAS 1206161-97-8 et le TG101348 CAS 936091-26-8.

Les inhibiteurs de l'IFN-α/βRβ sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement la fonction de la sous-unité bêta du récepteur de l'interféron-α/β (IFN-α/βRβ), un composant essentiel du complexe récepteur de l'interféron de type I. Ce récepteur est composé de deux sous-unités, l'une de l'interféron et l'autre du récepteur de l'interféron de type II. Ce récepteur est composé de deux sous-unités: IFN-α/βRα (la chaîne alpha) et IFN-α/βRβ (la chaîne bêta), qui travaillent ensemble pour médier la réponse cellulaire aux interférons de type I, tels que l'IFN-α et l'IFN-β. Ces interférons jouent un rôle important dans la régulation de la réponse immunitaire, en particulier dans les mécanismes de défense antivirale et la modulation de la signalisation immunitaire. La sous-unité bêta (IFN-α/βRβ) est essentielle à la formation du complexe récepteur et à l'initiation des voies de signalisation en aval, telles que la voie JAK-STAT (Janus kinase-signal transducteur et activateur de la transcription). L'inhibition de l'IFN-α/βRβ perturbe cette cascade de signalisation, ce qui entraîne une altération des réponses immunitaires.Chimiquement, les inhibiteurs de l'IFN-α/βRβ sont conçus pour interférer avec la capacité du récepteur à former un complexe fonctionnel avec sa sous-unité alpha ou pour bloquer ses interactions avec les interférons. Ces inhibiteurs peuvent agir en se liant au domaine extracellulaire de l'IFN-α/βRβ, en empêchant le récepteur de s'engager avec les ligands de l'IFN-α ou de l'IFN-β, ou en inhibant les changements de conformation nécessaires à la transduction du signal. Le développement de ces inhibiteurs fait appel à des techniques telles que l'amarrage moléculaire, le criblage à haut débit et les études de relation structure-activité (SAR) afin d'identifier et d'optimiser les composés présentant une spécificité élevée pour l'IFN-α/βRβ. En inhibant cette sous-unité du récepteur, les chercheurs peuvent explorer le rôle spécifique de l'IFN-α/βRβ dans la signalisation immunitaire, en disséquant la façon dont les réponses à l'interféron de type I sont modulées et régulées au niveau cellulaire. Ces inhibiteurs constituent des outils importants pour l'étude de la dynamique moléculaire de la transduction du signal médiée par le récepteur de l'interféron et de son rôle plus large dans la régulation immunitaire.