Inhibiteurs ICE-LAP6

Les inhibiteurs courants de l'ICE-LAP6 comprennent, entre autres, Z-VAD-FMK CAS 187389-52-2, VX-765 CAS 273404-37-8, Caspase-1 Inhibitor II CAS 178603-78-6, Emricasan CAS 254750-02-2 et MCC950 sodium salt CAS 256373-96-3.

Les inhibiteurs chimiques de l'ICE-LAP6 agissent par divers mécanismes pour inhiber l'activité de cette protéine. Z-VAD-FMK fonctionne comme un inhibiteur pan-caspase, ciblant une large gamme de caspases, y compris ICE-LAP6, pour inhiber son activité caspase. Cette action bloque le processus critique de l'apoptose dans lequel ICE-LAP6 joue un rôle clé. De même, le VX-765, également connu sous le nom de Belnacasan, est un inhibiteur sélectif de la caspase-1 qui entrave directement l'activité enzymatique de l'ICE-LAP6. En se liant au site actif de la protéine, le VX-765 peut limiter son implication dans le déclenchement des réponses inflammatoires. Le pralnacasan, un autre inhibiteur irréversible de la caspase-1, agit en se liant à l'ICE-LAP6 et en empêchant son activité protéasique, une fonction vitale de la protéine dans la modulation de l'apoptose et de l'inflammation.

L'aldéhyde peptidique Ac-YVAD-CMK cible l'ICE-LAP6 en se liant à son site actif et en entravant son action enzymatique, qui est essentielle à la fonction de la protéine dans l'apoptose. L'Emricasan, puissant inhibiteur de la pan-caspase, inhibe également l'ICE-LAP6 en empêchant le clivage protéolytique des substrats nécessaires à l'apoptose et à l'inflammation. Les inhibiteurs indirects tels que le Mcc950 ciblent les composants en amont de l'ICE-LAP6, tels que l'inflammasome NLRP3, réduisant l'activité de la protéine en empêchant l'assemblage et l'activation de l'inflammasome. Le parthénolide inhibe le NF-kB, affectant ainsi indirectement les fonctions inflammatoires impliquant ICE-LAP6. Dans une approche différente, l'infliximab et l'anakinra agissent en amont en bloquant respectivement les voies de signalisation du TNF-alpha et de l'IL-1, voies dans lesquelles l'ICE-LAP6 est impliquée, réduisant ainsi le rôle de la protéine dans la promotion de l'inflammation.