Inhibiteurs HoxB2

Les inhibiteurs courants de HoxB2 comprennent, entre autres, la cyclopamine CAS 4449-51-8, le vismodegib CAS 879085-55-9, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et la rapamycine CAS 53123-88-9.

Les inhibiteurs de HoxB2 sont une classe de composés qui ciblent l'activité du gène HoxB2, membre de la famille des gènes homéobox (Hox). Les gènes Hox sont des facteurs de transcription hautement conservés qui jouent un rôle essentiel dans la régulation du développement embryonnaire en contrôlant le plan du corps et l'identité des segments le long de l'axe antéro-postérieur. HoxB2 est spécifiquement impliqué dans le développement des tissus et des structures du cerveau postérieur, en particulier les rhombomères, au cours du développement précoce des vertébrés. Les inhibiteurs de la fonction HoxB2 agissent en interférant avec la capacité du gène à promouvoir la transcription des cibles en aval. D'un point de vue structurel, les inhibiteurs de HoxB2 peuvent contenir des motifs moléculaires qui leur permettent d'interagir avec l'homéodomaine de liaison à l'ADN de la protéine HoxB2 ou avec des régions qui médient les interactions protéine-protéine. Ces inhibiteurs peuvent être de petites molécules, des peptides ou même des oligonucléotides conçus pour entraver spécifiquement la fonction du facteur de transcription HoxB2. Les études structurales des inhibiteurs de HoxB2 se concentrent souvent sur les changements de conformation détaillés de la protéine lors de la liaison et sur la manière dont ils affectent sa capacité à reconnaître et à se lier à des séquences d'ADN cibles. La compréhension des propriétés biophysiques et biochimiques de ces inhibiteurs est essentielle pour élucider leur mécanisme d'action, notamment en ce qui concerne la manière dont ils modulent l'expression des gènes au cours de périodes critiques du développement. La spécificité des inhibiteurs de HoxB2 pour leur cible et la mesure dans laquelle ils affectent d'autres membres de la famille Hox sont des considérations cruciales pour leur conception et leur fonction.