Date published: 2026-1-18

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Inhibiteurs HLA-DX

Les inhibiteurs HLA-DX courants comprennent, entre autres, le sel de diphosphate de chloroquine CAS 50-63-5, l'hydroxychloroquine CAS 118-42-3, la brefeldine A CAS 20350-15-6, la monensine A CAS 17090-79-8 et la colchicine CAS 64-86-8.

La classe chimique des inhibiteurs HLA-DQβ2 englobe une gamme de composés qui affectent indirectement l'activité de l'antigène d'histocompatibilité HLA de classe II, la chaîne DQ bêta 2, par le biais de divers mécanismes liés au traitement et à la présentation de l'antigène. Ces inhibiteurs ciblent principalement différents stades et composants de la voie de réponse immunitaire, influençant ainsi la fonction HLA-DQβ2. Des composés comme la chloroquine et l'hydroxychloroquine agissent en modifiant le pH endosomal, qui est crucial pour le traitement de l'antigène, une étape clé de la présentation de l'antigène médiée par HLA-DQβ2. La Brefeldine A et la Monensine perturbent respectivement le transport des protéines et le fonctionnement de l'appareil de Golgi, ce qui affecte la présentation correcte des antigènes par les molécules HLA.

En outre, la colchicine, en perturbant les fonctions du cytosquelette, et la tunicamycine, en inhibant la glycosylation liée à l'azote, peuvent potentiellement avoir un impact sur les voies de présentation des antigènes pertinentes pour HLA-DQβ2. Les immunosuppresseurs tels que la cyclosporine A, le FK506 (Tacrolimus) et la rapamycine modulent différents aspects de la fonction des lymphocytes T et de l'activation des cellules immunitaires, qui sont essentiels au bon fonctionnement de HLA-DQβ2 dans la présentation de l'antigène. En outre, des composés comme la leupeptine, le MG132 et la lactacystine, qui inhibent respectivement les protéases lysosomales et les protéasomes, peuvent affecter la génération de peptides antigéniques présentés par HLA-DQβ2.

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