Inhibiteurs Headpin

Les inhibiteurs de l'épine dorsale les plus courants comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la génistéine CAS 446-72-0, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Les inhibiteurs de l'épine dorsale sont une classe de composés qui peuvent directement ou indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de l'épine dorsale. Ces inhibiteurs agissent principalement en inhibant des voies de signalisation spécifiques ou des processus cellulaires dans lesquels Headpin est directement impliqué. La staurosporine, un puissant inhibiteur des protéines kinases, dont la PKC, peut entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de l'épine dorsale, étant donné que celle-ci est un effecteur en aval de la PKC. La génistéine, un inhibiteur de la tyrosine kinase, peut entraîner une inhibition fonctionnelle de l'épingle à tête, dont l'activité est médiée par la phosphorylation de la tyrosine.

En outre, le LY294002 et la Wortmannine sont des inhibiteurs de la PI3K. La signalisation PI3K conduit souvent à l'activation de la PKC, et comme Headpin est un effecteur en aval de la PKC, l'inhibition de la PI3K peut entraîner une diminution de l'activité de Headpin. La rapamycine, un inhibiteur de la mTOR, peut également entraîner une diminution de l'activité de Headpin, étant donné que la mTOR est un régulateur en amont de la PKC. En outre, l'U0126, le PD98059, le Selumetinib et le Trametinib sont des inhibiteurs de la MEK. Comme la MEK est impliquée dans la voie de signalisation ERK, et que l'ERK peut activer la PKC, l'inhibition de la MEK peut indirectement conduire à une diminution de l'activité de l'épingle à tête. Le SB203580, un inhibiteur de la MAPK p38, et le SP600125, un inhibiteur de la JNK, peuvent tous deux entraîner une diminution de l'activité de Headpin, car la MAPK p38 et la JNK peuvent toutes deux activer la PKC. Enfin, le BAY 11-7082 est un inhibiteur de la voie NF-κB, et étant donné que NF-κB peut activer la PKC, l'inhibition de cette voie peut entraîner une diminution de l'activité de Headpin.