Inhibiteurs HDDC3
Les inhibiteurs courants du HDDC3 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les inhibiteurs de HDDC3 représentent une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour entraver la fonction du facteur cellulaire hôte C3 (HDDC3). HDDC3, une protéine impliquée dans divers processus cellulaires, joue un rôle essentiel dans la modulation de l'expression génétique en interagissant avec les facteurs de la cellule hôte. Les inhibiteurs ciblant HDDC3 se caractérisent par leur capacité à se lier aux sites actifs ou allostériques de la protéine, empêchant ainsi son interaction avec d'autres protéines ou séquences d'ADN qu'elle régulerait normalement. Ces composés obtiennent leur effet inhibiteur en modifiant l'état conformationnel de HDDC3, ce qui peut entraver sa capacité à participer à l'assemblage de complexes transcriptionnels. Les mécanismes exacts de ces inhibiteurs sont divers, reflétant la multitude de façons dont la fonction du HDDC3 peut être perturbée. Certains inhibiteurs peuvent imiter les substrats naturels ou les cofacteurs de HDDC3, bloquant de manière compétitive leurs sites de liaison, tandis que d'autres peuvent se lier à des sites distincts, induisant des changements structurels qui réduisent l'activité fonctionnelle de la protéine.
Le spectre des inhibiteurs de HDDC3 comprend des molécules qui affectent différents aspects du fonctionnement de la protéine, notamment sa stabilité, son association avec d'autres composants cellulaires et son activité enzymatique, le cas échéant. Ces inhibiteurs sont le fruit d'une conception rationnelle des médicaments, où la structure tridimensionnelle de HDDC3 est utilisée pour identifier les poches de liaison potentielles et pour développer des molécules capables d'occuper efficacement ces espaces. La spécificité des inhibiteurs de HDDC3 est cruciale, car ils doivent interagir sélectivement avec HDDC3 sans affecter d'autres protéines ayant des structures ou des fonctions similaires. Cette spécificité est obtenue grâce à un processus d'optimisation méticuleux, au cours duquel des groupes chimiques sont ajoutés ou modifiés afin d'améliorer l'affinité et la sélectivité des inhibiteurs pour HDDC3. Les voies biochimiques impliquant HDDC3 sont complexes, et les inhibiteurs sont conçus pour garantir que leur interaction avec la protéine entraîne une diminution précise et prévisible de son activité fonctionnelle, ce qui est vital pour étudier le rôle de la protéine dans les processus cellulaires sans introduire de perturbations généralisées dans la fonction globale de la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases, connu pour sa capacité à inhiber la protéine kinase C (PKC). La PKC joue un rôle essentiel dans la phosphorylation et l'activation de nombreuses protéines, dont HDDC3. En inhibant la PKC, la staurosporine entraîne indirectement une réduction de la phosphorylation et de l'activation subséquente du HDDC3. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur spécifique des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Les PI3K sont en amont de la voie de signalisation Akt qui pourrait être impliquée dans l'activation de HDDC3 par phosphorylation. L'inhibition des PI3K par le LY294002 entraînerait une diminution de l'activité d'Akt, qui à son tour pourrait entraîner une réduction de l'activation de HDDC3. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui peut réguler à la baisse la synthèse des protéines. Étant donné que mTOR est un régulateur central de la croissance et de la prolifération cellulaires, son inhibition par la rapamycine pourrait entraîner une diminution des niveaux de protéines, incluant potentiellement HDDC3, en réduisant la synthèse globale des protéines. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur spécifique de la kinase MAP kinase (MEK), qui fait partie de la voie MAPK/ERK. Cette voie est impliquée dans la régulation de divers processus cellulaires, notamment la croissance et la différenciation, ce qui peut impliquer HDDC3. L'inhibition de la MEK par le PD98059 empêcherait l'activation de l'ERK et diminuerait potentiellement l'activité de HDDC3. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38, qui est impliquée dans les voies de signalisation de la protéine kinase activée par le stress/c-Jun N-terminal kinase (SAPK/JNK). L'activité du HDDC3 pourrait être modulée par ces voies liées au stress, de sorte que l'inhibition de la p38 par le SB203580 pourrait entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle du HDDC3. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de la PI3K. Comme le LY294002, il réduit la signalisation Akt et, compte tenu de la relation réglementaire possible entre la voie PI3K/Akt et HDDC3, la wortmannine entraînerait probablement une diminution de l'activation de HDDC3. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui fait partie des voies de signalisation MAPK. La JNK est impliquée dans le contrôle de divers processus cellulaires, ce qui peut inclure la fonctionnalité de HDDC3. L'inhibition de JNK par SP600125 pourrait entraîner une réduction de l'activité de HDDC3. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur sélectif de MEK1 et MEK2. En bloquant l'activité de MEK, l'U0126 peut inhiber la voie ERK, qui peut être impliquée dans la régulation de l'activité de HDDC3. Ainsi, l'U0126 pourrait contribuer à une diminution de l'activité fonctionnelle de HDDC3. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur sélectif des kinases de la famille Src. La famille Src est impliquée dans diverses voies de signalisation qui régulent les processus cellulaires tels que la prolifération et la différenciation, affectant potentiellement HDDC3. L'inhibition par PP2 pourrait entraîner une réduction de l'activité de HDDC3 par le biais de ces voies. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase associée à Rho (ROCK). ROCK est impliqué dans la régulation du cytosquelette d'actine et de la motilité, ce qui peut être critique pour la localisation et la fonction appropriées de HDDC3. Son inhibition par le Y-27632 pourrait nuire à l'activité fonctionnelle du HDDC3. | ||||||