Inhibiteurs HDAC10

Les inhibiteurs courants de HDAC10 comprennent, sans s'y limiter, JNJ-26481585 CAS 875320-29-9, l'inhibiteur PI3K/HDAC CAS 1339928-25-4, PCI-24781 CAS 783355-60-2, MC 1568 CAS 852475-26-4 et PCI-34051 CAS 950762-95-5.

HDAC10, membre de la famille des histones désacétylases (HDAC), joue un rôle important dans la régulation des processus cellulaires grâce à son activité enzymatique. Cette protéine fonctionne principalement comme une histone désacétylase, catalysant l'élimination des groupes acétyles des résidus lysine sur les protéines histones, modulant ainsi la structure de la chromatine et l'expression des gènes. Cependant, l'implication de HDAC10 va au-delà de la désacétylation des histones, puisqu'il interagit également avec des protéines non histones, ce qui implique son rôle dans diverses voies cellulaires telles que la progression du cycle cellulaire, la réparation de l'ADN et la différenciation cellulaire. Par ses actions régulatrices sur la chromatine et les substrats protéiques, HDAC10 exerce une influence sur divers processus physiologiques cruciaux pour la viabilité et la fonction cellulaires.

L'inhibition de HDAC10 représente une stratégie essentielle pour élucider ses fonctions biologiques. Des inhibiteurs d'HDAC, à la fois des inhibiteurs pan-HDAC et des inhibiteurs sélectifs d'isoformes, ont été mis au point pour moduler l'activité des HDAC. D'un point de vue mécanique, les inhibiteurs d'HDAC se lient au site catalytique des enzymes HDAC, empêchant ainsi l'accès au substrat et entravant l'activité de la désacétylase. Par conséquent, l'inhibition de l'activité des HDAC10 entraîne des modifications des profils d'acétylation des histones et une perturbation des voies de signalisation en aval associées à la régulation de l'expression des gènes. En outre, les inhibiteurs d'HDAC peuvent induire des changements dans les interactions protéine-protéine et la stabilité des protéines, influençant davantage les processus cellulaires régulés par HDAC10. La compréhension des mécanismes qui sous-tendent l'inhibition de l'HDAC10 fournit des informations précieuses sur les rôles physiologiques de cette protéine et offre des opportunités pour le développement de nouvelles interventions ciblant les voies médiées par l'HDAC.