Inhibiteurs HACE1
Les inhibiteurs courants de l'HACE1 comprennent, entre autres, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, le sorafénib CAS 284461-73-0, le géfitinib CAS 184475-35-2 et le bortézomib CAS 179324-69-7.
La classe chimique des inhibiteurs de HACE1, telle que décrite ci-dessus, englobe une gamme de composés qui influencent les voies et processus de signalisation cellulaire dans lesquels HACE1 joue un rôle régulateur. Ces inhibiteurs ne ciblent pas directement HACE1 mais modulent plutôt les voies et processus dans lesquels HACE1 est impliquée, affectant ainsi indirectement sa fonction. La majorité de ces composés sont des inhibiteurs de kinases ciblant divers points de voies de signalisation critiques telles que la voie EGFR, la voie RAS/RAF/MEK/ERK et la voie mTOR. Par exemple, l'Erlotinib et le Gefitinib, tous deux inhibiteurs de l'EGFR, affectent la voie de signalisation de l'EGFR où l'on sait que HACE1 est impliqué dans l'ubiquitination de l'EGFR. En inhibant l'EGFR, ces composés modifient indirectement la dynamique d'ubiquitination de l'EGFR, ce qui peut influencer le rôle régulateur de HACE1. De même, des composés comme le sorafénib et le dabrafénib ciblent la voie RAS/RAF/MEK/ERK, dans laquelle l'activité E3 ligase de HACE1 joue un rôle dans la régulation des composants de la voie par le biais de l'ubiquitination. L'inhibition des principales kinases de cette voie peut donc moduler indirectement la fonction de HACE1.
Un autre groupe important de cette classe comprend les inhibiteurs de la mTOR tels que la rapamycine, le temsirolimus et l'évérolimus. Ces composés perturbent la voie de signalisation mTOR, qui est vitale pour la croissance et la survie des cellules. HACE1 est impliqué dans les réponses au stress cellulaire, et la modulation de la signalisation mTOR peut indirectement influencer l'activité de HACE1 dans ces réponses. En outre, les inhibiteurs du protéasome tels que le bortézomib représentent une approche différente, dans laquelle la modification des voies de dégradation protéasomique affecte la fonction de HACE1 dans l'ubiquitination et la dégradation des protéines. En résumé, la classe chimique des inhibiteurs de HACE1 se compose de composés qui influencent indirectement l'activité de HACE1 en ciblant diverses voies et processus de signalisation cellulaire dans lesquels HACE1 joue un rôle régulateur. Ces inhibiteurs, par leur action sur différentes kinases et mécanismes cellulaires, modulent la dynamique des voies et processus, influençant ainsi indirectement la fonction de HACE1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib est un inhibiteur de l'EGFR qui entrave la voie de signalisation de l'EGFR. HACE1 a été impliqué dans l'ubiquitination de l'EGFR. L'inhibition de l'EGFR par l'erlotinib peut donc entraîner une modification de la dynamique d'ubiquitination de l'EGFR et affecter indirectement le rôle de HACE1 dans ce processus. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR, qui perturbe la voie de signalisation mTOR. Cette voie fait partie intégrante de la croissance et de la survie des cellules. En inhibant mTOR, la rapamycine peut entraîner des changements dans les réponses cellulaires au stress, influençant potentiellement l'activité de HACE1 dans la régulation du stress cellulaire. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafenib est un inhibiteur de kinases, qui cible en particulier les kinases RAF dans la voie RAS/RAF/MEK/ERK. Comme HACE1 est impliqué dans la régulation de cette voie par son activité E3 ligase, l'action du Sorafenib peut indirectement influencer le rôle régulateur de HACE1. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib est un autre inhibiteur de l'EGFR, similaire à l'erlotinib. Il bloque la tyrosine kinase de l'EGFR, ce qui peut indirectement affecter l'implication de HACE1 dans l'ubiquitination et la dégradation de l'EGFR, modifiant ainsi la signalisation en aval. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome. Bien qu'il ne cible pas directement HACE1, il modifie les voies de dégradation protéasomique dans lesquelles HACE1 pourrait être impliqué, affectant ainsi potentiellement la fonction de HACE1 dans l'ubiquitination et la dégradation des protéines. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Le sélumétinib est un inhibiteur de la MEK, qui cible la MEK1/2 dans la voie RAS/RAF/MEK/ERK. Son action peut indirectement influencer le rôle régulateur de HACE1 dans cette voie, car HACE1 est impliqué dans l'ubiquitination liée à cette cascade de signalisation. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
L'évérolimus est un autre inhibiteur de la mTOR. En entravant la signalisation mTOR, il peut indirectement moduler l'activité de HACE1, en particulier dans les réponses cellulaires aux signaux de stress et de survie. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Le trametinib est un inhibiteur sélectif de MEK1/2, qui affecte la voie RAS/RAF/MEK/ERK. L'implication de HACE1 dans cette voie via son activité E3 ligase peut être indirectement influencée par l'action du Trametinib. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le PD 0332991 est un inhibiteur de CDK4/6, qui affecte la progression du cycle cellulaire. HACE1, qui participe à la régulation du cycle cellulaire par des processus d'ubiquitination, peut être indirectement influencé par l'altération de la dynamique du cycle cellulaire due au Palbociclib. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Le cobimetinib est un inhibiteur de la MEK qui cible la MEK1/2 dans la voie RAS/RAF/MEK/ERK. Il peut indirectement affecter la fonction d'ubiquitination et de régulation de HACE1 dans cette voie. | ||||||