Inhibiteurs H2RSP

Les inhibiteurs H2RSP courants comprennent, entre autres, le chlorhydrate de diphénhydramine CAS 147-24-0, la famotidine CAS 76824-35-6, la ranitidine CAS 66357-35-5, la cimétidine CAS 51481-61-9 et l'azélastine CAS 58581-89-8.

Les inhibiteurs de H2RSP sont des produits chimiques qui interfèrent avec les voies de signalisation de l'histamine dont H2RSP peut faire partie. La majorité de ces composés sont des antagonistes des récepteurs de l'histamine, qui ciblent soit les récepteurs H1, soit les récepteurs H2. Les antagonistes des récepteurs H2 de l'histamine, tels que la famotidine, la ranitidine et la cimétidine, sont connus pour réduire la sécrétion d'acide gastrique en bloquant l'action de l'histamine sur les cellules pariétales de l'estomac. Si la H2RSP est impliquée dans la transduction du signal des récepteurs H2, l'utilisation de ces antagonistes entraînerait une réduction de l'activité de la H2RSP dans le cadre de la cascade de signalisation inhibée. De même, les antagonistes des récepteurs H1 de l'histamine, tels que la diphénhydramine, la chlorphéniramine, la loratadine et d'autres, peuvent diminuer les réponses physiologiques typiquement médiées par l'histamine. Si la H2RSP est associée à la transduction du signal par les récepteurs H1, l'antagonisme de ces récepteurs entraînerait une diminution de l'activité de la H2RSP.

Outre les antihistaminiques classiques, des composés tels que l'azélastine, le kétotifène et l'olopatadine possèdent également des propriétés stabilisatrices des mastocytes. Les inhibiteurs de la protéine H2RSP englobent une gamme de composés qui ciblent indirectement la fonctionnalité de la protéine H2RSP en modulant les voies de signalisation de l'histamine. Le principal mécanisme d'action de ces inhibiteurs implique l'antagonisme des récepteurs de l'histamine ou la stabilisation des mastocytes pour empêcher la libération d'histamine. Par exemple, les antagonistes des récepteurs H1 tels que la diphénhydramine, la chlorphéniramine, la loratadine, l'azélastine, le kétotifène, l'olopatadine, la lévocétirizine, la fexofénadine et la desloratadine bloquent les récepteurs H1, ce qui peut entraîner une diminution des réponses physiologiques médiées par l'histamine. Ce blocage pourrait diminuer l'activité de la H2RSP si celle-ci répond fonctionnellement à la signalisation par ces récepteurs.