Inhibiteurs GSK-3 beta

Les inhibiteurs GSK-3β courants comprennent, sans s'y limiter, le lithium CAS 7439-93-2, le SB-216763 CAS 280744-09-4, le tideglusib CAS 865854-05-3, l'inhibiteur GSK-3 XVI CAS 252917-06-9 et l'AZD1080 CAS 612487-72-6.

Les inhibiteurs de la glycogène synthase kinase-3 bêta (GSK-3β) représentent une classe de petites molécules qui ont fait l'objet d'une attention particulière dans le domaine de la pharmacologie moléculaire et de la biochimie. La GSK-3β est une enzyme qui joue un rôle central dans divers processus cellulaires, en particulier dans les voies de transduction des signaux. L'inhibition de la GSK-3β s'est imposée comme une stratégie de premier plan dans la recherche biomédicale en raison de son implication dans des voies cruciales telles que la signalisation Wnt, la signalisation de l'insuline et la différenciation cellulaire. Ces inhibiteurs agissent en se liant au site actif de l'enzyme GSK-3β, entravant ainsi son activité catalytique. Cela entraîne des effets en aval sur divers substrats cellulaires, affectant souvent leur état de phosphorylation et modifiant leur rôle fonctionnel dans les processus cellulaires.

La conception et le développement des inhibiteurs de GSK-3β se sont concentrés sur l'obtention d'une spécificité et d'une puissance élevées, dans le but de moduler l'activité de GSK-3β sans affecter de manière significative d'autres kinases ou composants cellulaires. Les structures moléculaires de ces inhibiteurs varient, utilisant divers échafaudages chimiques et pharmacophores pour interagir avec le site actif de l'enzyme. Les chercheurs ont utilisé des méthodes computationnelles, la conception de médicaments basée sur la structure et le criblage à haut débit pour identifier et optimiser les inhibiteurs de GSK-3β. En outre, l'étude des interactions entre ces inhibiteurs et GSK-3β au niveau atomique a fourni des informations précieuses sur le mécanisme d'inhibition. En conclusion, les inhibiteurs de GSK-3β constituent une classe chimique remarquable qui se concentre sur les mécanismes complexes des voies de signalisation cellulaires.