Inhibiteurs GSK-3 alpha
Les inhibiteurs GSK-3α courants comprennent, sans s'y limiter, le Lithium CAS 7439-93-2, le SB-216763 CAS 280744-09-4, l'inhibiteur GSK-3 XVI CAS 252917-06-9, le Tideglusib CAS 865854-05-3 et le LY2090314 CAS 603288-22-8.
Les inhibiteurs de la GSK-3α appartiennent à une classe importante de composés chimiques qui ont attiré l'attention dans le domaine de la recherche biomédicale en raison de leurs propriétés moléculaires distinctives et de leurs implications dans divers processus biologiques. La GSK-3α, ou glycogène synthase kinase-3 alpha, est une enzyme qui joue un rôle essentiel dans la médiation des voies de signalisation intracellulaires et la régulation de nombreuses fonctions cellulaires. Ces inhibiteurs sont spécifiquement conçus pour interagir avec la GSK-3α, qui est une enzyme sérine/thréonine kinase, et pour moduler son activité. La diversité structurelle au sein de la classe des inhibiteurs de la GSK-3α est remarquable, englobant un large éventail d'échafaudages chimiques et de groupes fonctionnels.
L'architecture moléculaire de ces inhibiteurs est stratégiquement conçue pour faciliter la liaison au site actif de la GSK-3α, entravant ainsi son activité kinase. Cette inhibition de l'activité de la GSK-3α peut avoir de profonds effets en aval sur diverses cascades et voies de signalisation essentielles à la survie, à la croissance et à la différenciation des cellules. La conception et la synthèse des inhibiteurs de la GSK-3α impliquent souvent une exploration approfondie des relations structure-activité, les chercheurs cherchant à optimiser l'affinité, la sélectivité et les propriétés pharmacocinétiques de ces composés.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
A 1070722 | 1384424-80-9 | sc-364392 sc-364392A | 10 mg 50 mg | $131.00 $709.00 | ||
A 1070722 est un inhibiteur sélectif de la GSK-3 alpha, caractérisé par sa capacité à former de fortes interactions d'empilement π-π avec des résidus aromatiques dans le site actif de l'enzyme. Les régions hydrophobes uniques de ce composé renforcent l'affinité de la liaison, tandis que sa flexibilité conformationnelle permet des ajustements dynamiques au cours de l'interaction avec l'enzyme. Les changements de conformation de l'enzyme qui en résultent influencent de manière significative l'efficacité catalytique et la spécificité du substrat, ce qui a un impact sur les cascades de signalisation cellulaire. | ||||||
CHIR-98014 | 252935-94-7 | sc-364465 sc-364465A | 5 mg 25 mg | $300.00 $1035.00 | 1 | |
CHIR-98014 est un puissant inhibiteur de GSK-3 alpha, remarquable par sa capacité unique à établir une liaison hydrogène avec des chaînes latérales d'acides aminés clés dans le site actif de l'enzyme. Ce composé présente une poche hydrophobe distincte qui stabilise le complexe enzyme-inhibiteur, améliorant ainsi sa sélectivité. En outre, sa configuration stéréochimique permet une orientation spatiale optimale, facilitant une modulation efficace des voies de régulation de la GSK-3 alpha et des effets en aval sur les processus cellulaires. | ||||||
MeBIO | 667463-95-8 | sc-357370 | 10 mg | $160.00 | 1 | |
MeBIO agit comme un inhibiteur sélectif de la GSK-3 alpha, caractérisé par sa capacité à former de fortes interactions d'empilement π-π avec des résidus aromatiques dans le site actif de l'enzyme. Ce composé présente une flexibilité conformationnelle unique qui lui permet de s'adapter à divers environnements de liaison, améliorant ainsi son affinité. Son profil cinétique révèle une association rapide et une dissociation plus lente, ce qui contribue à une inhibition prolongée. En outre, les propriétés de solubilité de MeBIO facilitent les interactions efficaces dans divers contextes biochimiques. | ||||||
Tideglusib | 865854-05-3 | sc-507358 | 10 mg | $75.00 | ||
LY2090314 | 603288-22-8 | sc-507359 | 5 mg | $175.00 | ||