Inhibiteurs GRTP1
Les inhibiteurs courants de GRTP1 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, l'actinomycine D CAS 50-76-0, l'α-amanitine CAS 23109-05-9 et la rapamycine CAS 53123-88-9.
Les inhibiteurs de GRTP1 sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement la protéine GRTP1 (GTPase-Regulating Trafficking Protein 1), impliquée dans le trafic intracellulaire et les processus de signalisation cellulaire. La GRTP1 est une protéine activatrice de GTPase (GAP) qui joue un rôle dans la régulation de la fonction des petites GTPases, des protéines essentielles aux processus cellulaires tels que le transport des vésicules, l'organisation du cytosquelette et la transduction des signaux. En interagissant avec ces GTPases, GRTP1 influence leur capacité à lier et à hydrolyser le GTP, modulant ainsi leur état actif et inactif. Les inhibiteurs de GRTP1 sont conçus pour interférer avec sa fonction régulatrice, soit en bloquant sa capacité à interagir avec les GTPases cibles, soit en altérant directement son activité catalytique, ce qui perturbe finalement les voies de signalisation en aval. Ces composés sont souvent identifiés par des méthodes de criblage à haut débit qui évaluent de grandes bibliothèques de produits chimiques pour leur capacité à se lier à la protéine GRTP1 ou à inhiber son interaction avec les GTPases. La conception de médicaments basée sur la structure et la modélisation informatique peuvent également contribuer à optimiser l'affinité de liaison et la spécificité des inhibiteurs de GRTP1. Les inhibiteurs ciblent généralement des domaines fonctionnels spécifiques de la protéine, tels que ceux impliqués dans la régulation catalytique de l'hydrolyse du GTP ou son interface de liaison avec les petites GTPases. La recherche sur les inhibiteurs de GRTP1 vise à comprendre les mécanismes précis par lesquels GRTP1 régule le trafic intracellulaire et la signalisation, ainsi que la manière dont la modulation de son activité affecte diverses fonctions cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A inhibe les histones désacétylases, ce qui entraîne une hyperacétylation des histones, qui peut supprimer l'expression des gènes, réduisant potentiellement la synthèse de GRTP1. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacytidine s'incorpore à l'ADN et à l'ARN, inhibant l'ADN méthyltransférase, ce qui peut entraîner l'hypométhylation des gènes et la régulation à la baisse de l'expression des protéines, y compris GRTP1. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D s'intercale dans l'ADN, empêchant l'ARN polymérase de fonctionner, ce qui pourrait diminuer la transcription de l'ARNm GRTP1 et l'expression de la protéine qui s'ensuit. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'α-Amanitine se lie à l'ARN polymérase II, stoppant ainsi la synthèse de l'ARNm. Cela entraîne une réduction de la synthèse de la protéine GRTP1 si elle dépend de cette polymérase. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine forme un complexe avec FKBP12 et inhibe mTOR, ce qui peut réguler à la baisse les voies de synthèse des protéines, diminuant potentiellement l'expression de GRTP1. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine augmente le pH endosomal, ce qui peut affecter les processus de signalisation et de transcription cellulaires, entraînant potentiellement une réduction de l'expression de GRTP1. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Le cycloheximide inhibe les ribosomes eucaryotes, bloquant l'élongation de la traduction, ce qui pourrait entraîner une diminution des niveaux de la protéine GRTP1. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
La mitomycine C forme des liaisons transversales dans l'ADN, ce qui peut entraver la transcription et pourrait entraîner une diminution de l'expression de GRTP1. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib inhibe la tyrosine kinase de l'EGFR, qui peut réguler à la baisse les voies de signalisation impliquées dans l'expression des gènes, ce qui pourrait affecter les niveaux de GRTP1. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mithramycine A se lie à l'ADN et inhibe la synthèse de l'ARN, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'expression de GRTP1. | ||||||