Les activateurs sPLA2 du groupe IVE représentent une classe chimique qui cible une enzyme spécifique connue sous le nom de phospholipase A2 sécrétoire du groupe IVE (sPLA2 IVE). Cette enzyme fait partie d'une grande famille d'enzymes lipolytiques, qui participent à l'hydrolyse des phospholipides, entraînant la libération d'acides gras et de lysophospholipides. Les activateurs sPLA2 du groupe IVE interagissent spécifiquement avec l'isoforme IVE de sPLA2, qui possède une structure et un mécanisme catalytique uniques par rapport aux autres membres de la famille sPLA2. La structure de sPLA2 IVE comprend une boucle de liaison au calcium conservée et un domaine de liaison à l'héparine, qui sont cruciaux pour sa fonction enzymatique et son interaction avec les membranes cellulaires.
La conception et le développement des activateurs sPLA2 du groupe IVE sont basés sur la compréhension du site actif de l'enzyme et des résidus clés impliqués dans la liaison du substrat et la catalyse. Ces activateurs modulent l'activité de l'enzyme en se liant à elle d'une manière qui améliore son interaction avec les substrats phospholipidiques. L'activation de la sPLA2 IVE entraîne une augmentation du renouvellement catalytique des phospholipides membranaires, qui est un processus biochimique fondamental en physiologie cellulaire. Le mécanisme spécifique par lequel ces activateurs renforcent l'activité de sPLA2 IVE peut varier, mais il implique généralement un effet allostérique ou une liaison directe au site catalytique qui augmente l'affinité du substrat ou l'efficacité catalytique. L'étude de ces activateurs contribue à une meilleure compréhension du métabolisme des lipides et de la régulation des enzymes au niveau moléculaire, mettant en lumière les processus complexes qui régissent l'homéostasie cellulaire et la dynamique des membranes cellulaires riches en lipides.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
En tant que substrat de l'enzyme sPLA2 du groupe IVE, la disponibilité de l'acide arachidonique peut renforcer l'activité de la sPLA2 du groupe IVE en fournissant davantage de molécules lipidiques sur lesquelles la sPLA2 du groupe IVE agit, ce qui entraîne une augmentation de la production d'eicosanoïdes, qui sont impliqués dans les voies de signalisation telles que l'inflammation. | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
Cet inhibiteur spécifique de la PLA2 cytosolique peut paradoxalement entraîner une augmentation compensatoire et une activation de la sPLA2 du groupe IVE en réduisant la compétition pour les substrats communs, permettant ainsi à la sPLA2 du groupe IVE d'avoir un accès accru aux phospholipides contenant de l'acide arachidonique. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 peut indirectement renforcer l'activité de la sPLA2 du groupe IVE par le biais d'une régulation en retour de l'enzyme, en raison de son rôle dans les voies de signalisation inflammatoires où la sPLA2 du groupe IVE est impliquée dans la production de médiateurs inflammatoires. | ||||||
LTB4 (Leukotriene B4) | 71160-24-2 | sc-201043 | 50 µg | $367.00 | 4 | |
Le leucotriène B4 peut renforcer l'activité de la sPLA2 du groupe IVE en potentialisant les voies de signalisation inflammatoires où la sPLA2 du groupe IVE joue un rôle crucial dans la biosynthèse des médiateurs lipidiques comme la LTB4 elle-même. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Comme la sPLA2 du groupe IVE a besoin de calcium pour son activité, l'ionophore calcique A23187 peut augmenter les niveaux de calcium intracellulaire et ainsi renforcer directement l'activité enzymatique de la sPLA2 du groupe IVE. | ||||||