Inhibiteurs Grid2
Les inhibiteurs courants de la grille 2 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, le RG 108 CAS 48208-26-0, le Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9 et la mithramycine A CAS 18378-89-7.
Les inhibiteurs de Grid2 sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement la protéine du récepteur de glutamate Delta-2 (Grid2), un membre de la famille des récepteurs ionotropiques de glutamate. Grid2 joue un rôle important dans la transmission synaptique et la plasticité dans le système nerveux central, en particulier dans les cellules de Purkinje du cervelet. Contrairement à d'autres sous-types de récepteurs du glutamate, Grid2 a un profil fonctionnel unique et n'est pas directement impliqué dans la médiation de la transmission synaptique excitatrice. Il est plutôt impliqué dans la stabilisation synaptique et la régulation de la formation des synapses. Les inhibiteurs de Grid2 agissent généralement en interférant avec sa capacité à interagir avec les protéines associées ou en bloquant sa capacité de liaison au ligand, modulant ainsi son rôle dans l'architecture synaptique et les voies de signalisation cellulaires. Les mécanismes moléculaires qui sous-tendent l'inhibition de Grid2 impliquent souvent une modulation allostérique ou un antagonisme compétitif au niveau des sites de liaison clés dans les domaines extracellulaires ou transmembranaires du récepteur. Ces inhibiteurs peuvent affecter les voies de signalisation en aval régulées par Grid2, telles que celles associées à l'homéostasie calcique et au remodelage des synapses. Les études structurales de ces inhibiteurs suggèrent que leur liaison peut induire des changements de conformation de Grid2, conduisant à des interactions protéine-protéine altérées, en particulier au sein des circuits cérébelleux. Étant donné que Grid2 n'est pas directement couplé à la neurotransmission glutamatergique classique, ses inhibiteurs sont considérés comme des outils permettant de moduler des processus neurophysiologiques spécifiques liés à l'organisation et à la signalisation cellulaires, l'accent étant mis sur la compréhension de la fonction du récepteur dans le maintien de l'intégrité synaptique. Ces composés sont utiles à la recherche pour élucider le rôle de Grid2 dans la signalisation cérébelleuse et le développement neurologique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A pourrait réduire l'expression du gène Grid2 en favorisant l'hyperacétylation des protéines histones, ce qui entraîne un changement de conformation de la structure de la chromatine qui rend le gène Grid2 moins actif sur le plan de la transcription. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
En induisant la déméthylation de l'ADN, la 5-Azacytidine pourrait diminuer le silencieux transcriptionnel du gène Grid2, réduisant ainsi ses niveaux d'expression dans les cellules neuronales. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG 108 pourrait cibler directement les ADN méthyltransférases, ce qui entraînerait une réduction de la méthylation des îlots CpG situés à proximité du gène Grid2, diminuant ainsi son expression globale. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Suberoylanilide Hydroxamic Acid pourrait conduire à la régulation négative de Grid2 en inhibant la désacétylation des histones, qui est essentielle pour l'encapsulation de l'ADN et la suppression de l'expression des gènes. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mithramycine A peut se lier au sillon mineur de l'ADN, déplaçant les facteurs de transcription des régions promotrices riches en GC des gènes cibles tels que Grid2, réduisant ainsi son initiation transcriptionnelle. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Ce composé peut inhiber la synthèse de Grid2 en s'intercalant dans l'ADN au niveau du complexe d'initiation de la transcription, entravant la phase d'élongation de l'ARN polymérase pendant la transcription du gène Grid2. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La 5-Aza-2′-Désoxycytidine peut conduire à l'hypométhylation du promoteur du gène Grid2, un processus qui pourrait diminuer le recrutement des protéines du domaine de liaison aux méthyles et des histone-désacétylases, aboutissant à une réduction de l'expression de Grid2. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine pourrait perturber le tri et l'acidification des endosomes, processus qui peuvent être cruciaux pour la dégradation des facteurs de transcription qui augmentent normalement l'expression de Grid2, conduisant ainsi à sa réduction. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
En inhibant l'aldéhyde déshydrogénase, le disulfirame pourrait modifier l'état redox cellulaire, ce qui pourrait entraîner la répression de l'expression du gène Grid2 en modifiant l'équilibre entre les activateurs et les répresseurs transcriptionnels. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium peut réguler à la baisse la Grid2 en inhibant l'activité de la GSK-3, cette inhibition pouvant réduire la phosphorylation des facteurs de transcription nécessaires à l'initiation de la transcription de la Grid2. | ||||||