Inhibiteurs GPR89A
Les inhibiteurs courants de la GPR89A comprennent, entre autres, le Gefitinib CAS 184475-35-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, U-0126 CAS 109511-58-2 et la Rapamycine CAS 53123-88-9.
Les inhibiteurs du GPR89A englobent une gamme variée de composés chimiques qui exercent leurs effets inhibiteurs en interférant avec des voies biologiques spécifiques. Par exemple, le Gefitinib et la Wortmannine, tous deux connus pour leur action sur la voie PI3K/AKT, contribuent indirectement à l'inhibition du GPR89A en supprimant cette cascade de signalisation critique. Il en résulte potentiellement une modulation à la baisse de l'activité du GPR89A en raison de la nature interconnectée des réseaux de signalisation cellulaires. De même, l'utilisation d'inhibiteurs de la MEK tels que U0126 et PD98059 constitue une autre approche pour inhiber indirectement le GPR89A en ciblant la voie MAPK/ERK, qui peut avoir des effets en aval sur l'activité fonctionnelle du GPR89A. Ces inhibiteurs servent collectivement à atténuer les voies qui, sans réguler exclusivement le GPR89A, font partie d'un réseau complexe de signalisation intracellulaire susceptible d'influencer son activité.
En explorant plus avant le domaine de l'inhibition du GPR89A, le LY294002 et la Rapamycine ciblent spécifiquement des éléments de l'axe PI3K/AKT/mTOR, une voie qui est souvent centrale dans la prolifération et la survie cellulaires, et par cette action, ces inhibiteurs pourraient atténuer l'activité du GPR89A s'il joue un rôle au sein de cet axe. D'autres inhibiteurs comme Y-27632 et Go6983, qui ciblent respectivement les voies ROCK et PKC, pourraient également contribuer à l'inhibition du GPR89A en modifiant la dynamique du réarrangement du cytosquelette et les cascades de signalisation des kinases dans lesquelles le GPR89A pourrait être impliqué. Le BAPTA-AM, en chélatant les ions calcium, peut perturber les mécanismes potentiels de régulation calcium-dépendants du GPR89A, tandis que le SB203580, le SP600125 et la dorsomorphine offrent d'autres voies indirectes d'inhibition, en ciblant les voies p38 MAPK, JNK et AMPK, respectivement.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib est un inhibiteur de l'EGFR qui peut réguler à la baisse les voies de signalisation qui peuvent entrer en conflit avec la signalisation potentielle du GPR89A, conduisant à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le Ly294002 est un inhibiteur de PI3K qui peut atténuer la voie de signalisation PI3K/AKT, ce qui, s'il est lié à l'activité du GPR89A, pourrait entraîner son inhibition. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38 qui pourrait perturber les voies de signalisation en aval susceptibles d'interférer avec l'activité du GPR89A, et potentiellement l'inhiber. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, qui est en amont de ERK dans la voie MAPK. Si le GPR89A est modulé par la signalisation MAPK, son activité serait indirectement inhibée par l'U0126. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui pourrait diminuer la voie de signalisation mTOR, qui pourrait être indirectement impliquée dans la régulation de la fonction du GPR89A, conduisant à son inhibition. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui peut empêcher l'activation de la voie MAPK/ERK, conduisant potentiellement à l'inhibition du GPR89A s'il est influencé par cette voie. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Le Y-27632 est un inhibiteur de ROCK et, en entravant la voie Rho/ROCK, il pourrait entraîner la régulation à la baisse de l'activité du GPR89A s'il existe une interaction entre les voies. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la JNK et pourrait perturber les voies de signalisation de la JNK qui peuvent réguler la signalisation du GPR89A, ce qui entraînerait son inhibition. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Le BAPTA-AM est un chélateur du calcium qui pourrait diminuer les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui pourrait indirectement affecter l'activité du GPR89A si la signalisation calcique est impliquée. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur de PI3K qui supprime la voie PI3K/AKT, ce qui pourrait conduire à l'inhibition du GPR89A s'il est modulé par cette voie. | ||||||