Inhibiteurs GPR45

Les inhibiteurs courants de la GPR45 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, (+/-)-JQ1, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs du GPR45 représentent une classe de composés chimiques qui ciblent le récepteur 45 couplé aux protéines G (GPR45), un membre de la superfamille des GPCR. Le GPR45 est un récepteur orphelin, ce qui signifie que ses ligands endogènes et ses fonctions biologiques précises ne sont pas entièrement élucidés. Cependant, comme d'autres RCPG, le GPR45 est probablement impliqué dans les processus de transduction du signal, influençant diverses voies intracellulaires lors de l'activation ou de l'inhibition. La structure du GPR45, typique des GPCR, comprend sept hélices transmembranaires, un N-terminus extracellulaire et un C-terminus intracellulaire. Les inhibiteurs de la GPR45 sont conçus pour se lier à des sites spécifiques du récepteur, bloquant ainsi sa capacité à interagir avec des ligands potentiels ou d'autres molécules d'interaction, modulant ainsi les cascades de signalisation en aval qui seraient normalement initiées lors de l'activation du récepteur. En inhibant le GPR45, les chercheurs peuvent étudier les effets d'une activité réduite du récepteur sur le comportement cellulaire, l'expression des gènes et les réseaux biochimiques plus larges. Le développement et l'étude des inhibiteurs de GPR45 contribuent également à une meilleure compréhension des RCPG orphelins, qui constituent une part importante de la famille des RCPG et restent moins bien compris que leurs homologues identifiés par des ligands. La caractérisation de l'interaction entre le GPR45 et ses inhibiteurs, y compris l'affinité de liaison, la spécificité et la dynamique structurelle, est essentielle pour faire progresser les connaissances sur la biologie des récepteurs et les mécanismes de transduction du signal. En outre, ces études peuvent donner un aperçu des aspects structurels des interactions GPCR-ligand, qui sont essentiels pour comprendre les diverses fonctions et les rôles régulateurs des GPCR dans divers systèmes biologiques.