Inhibiteurs GPR174
Les inhibiteurs courants de la GPR174 comprennent, entre autres, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, YM 254890 CAS 568580-02-9, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, Gö 6983 CAS 133053-19-7 et L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) CAS 51298-62-5.
Les inhibiteurs du GPR174 disposent d'une variété de mécanismes par lesquels ils exercent leurs effets inhibiteurs, chacun d'entre eux étant conçu pour interférer à différents points des voies de signalisation du récepteur. Un exemple concerne un composé qui cible directement les protéines G, empêchant l'échange du GDP contre le GTP, qui est une étape critique pour l'activité fonctionnelle du GPR174. Ce blocage arrête la cascade de signalisation des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) à la source, inhibant ainsi la capacité du récepteur à propager des signaux dans la cellule. Plus en aval, une autre série d'inhibiteurs se concentre sur l'activité enzymatique au sein de la voie de signalisation. L'inhibition de la phospholipase C réduit la production de messagers secondaires tels que le DAG et l'IP3, qui sont essentiels pour la signalisation en aval du GPR174. En outre, les niveaux de calcium intracellulaire, qui peuvent être modulés lors de l'activation du récepteur, peuvent être stabilisés à l'aide d'un chélateur du calcium, ce qui perturbe davantage les processus dépendant du calcium que le GPR174 peut influencer.
En outre, le nexus de signalisation du GPR174 implique plusieurs kinases et canaux qui sont des cibles potentielles pour l'inhibition. En empêchant les événements de phosphorylation généralement favorisés par la protéine kinase C, certains composés peuvent entraver les voies de signalisation activées par le GPR174. L'interaction du récepteur avec les canaux potassiques à redressement interne est également un point d'intervention stratégique. Les activateurs de ces canaux peuvent contrer les effets du GPR174, car le récepteur est connu pour moduler les réponses cellulaires par la régulation du flux d'ions potassium. En outre, l'utilisation de ligands synthétiques pour les récepteurs modifiés permet de moduler la signalisation du GPR174 par des approches de conception, offrant ainsi un mécanisme d'inhibition hautement spécifique.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Inhibiteur des récepteurs couplés aux protéines G qui bloque les protéines G dans un état inactif lié au PIB, empêchant le GPR174 d'interagir avec sa protéine G, inhibant ainsi ses fonctions de signalisation. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Inhibiteur spécifique de la protéine Gq qui bloque l'échange du GDP contre le GTP, empêchant la cascade de signalisation associée au GPR174 qui est médiée par les protéines Gq. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Chélateur du calcium intracellulaire qui perturbe les voies de signalisation dépendantes du calcium que le GPR174 peut utiliser pour son activité. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Inhibiteur de la protéine kinase C qui empêche les événements de phosphorylation en aval de l'activation du GPR174, conduisant à l'inhibition de sa signalisation. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Inhibiteur de l'oxyde nitrique synthase qui réduit la production d'oxyde nitrique, affectant les voies de signalisation GPR174 qui dépendent de l'oxyde nitrique en tant que messager secondaire. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibiteur de la MEK qui bloque la voie MAPK/ERK, qui peut être activée en aval du GPR174. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Inhibe la protéine kinase C, qui pourrait être impliquée dans la phosphorylation des molécules en aval dans la signalisation GPR174. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Inhibiteur de la tyrosine kinase de l'EGFR pouvant affecter indirectement l'activité du GPR174 par l'inhibition de la diaphonie entre les voies de signalisation de l'EGFR et des récepteurs couplés aux protéines G. | ||||||