Date published: 2025-11-24

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Inhibiteurs GPR146

Les inhibiteurs courants de la GPR146 comprennent, sans s'y limiter, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, la thiazovivine CAS 1443246-62-5, le Gö 6983 CAS 133053-19-7, le Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 et la forskoline CAS 66575-29-9.

Les inhibiteurs du GPR146 appartiennent à une classe de petites molécules qui ciblent et modulent spécifiquement l'activité du récepteur 146 couplé aux protéines G (GPR146), un membre de la famille des GPCR. Le GPR146, également connu sous le nom de récepteur 1 de type chimiokine (CMKLR1), est un récepteur de surface cellulaire principalement exprimé dans les cellules immunitaires et les tissus adipeux. Il joue un rôle crucial dans divers processus physiologiques, en particulier dans la régulation de l'inflammation, des réponses immunitaires et des fonctions métaboliques. Le GPR146 est activé par ses ligands endogènes, tels que la chémérine, et son activation déclenche des cascades de signalisation en aval qui contribuent à la régulation des processus cellulaires.

Les inhibiteurs du GPR146 sont conçus pour se lier sélectivement au récepteur GPR146, modulant son activité d'une manière qui peut conduire à des altérations des voies de signalisation intracellulaires et des réponses cellulaires. Ces inhibiteurs agissent généralement en bloquant la liaison des ligands endogènes au GPR146 ou en interférant avec les événements de signalisation en aval déclenchés par l'activation du récepteur. En ciblant le GPR146, ces inhibiteurs ont le potentiel d'influencer les réponses immunitaires et les processus métaboliques, ce qui en fait des outils précieux pour la recherche sur le rôle du GPR146 dans divers contextes physiologiques.

Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Pertussis Toxin (islet-activating protein)

70323-44-3sc-200837
50 µg
$442.00
3
(1)

Exotoxine qui inhibe le couplage des protéines Gi/o, affectant indirectement la signalisation GPCR associée à ces protéines.

Thiazovivin

1226056-71-8sc-361380
sc-361380A
10 mg
25 mg
$278.00
$622.00
15
(1)

Un ouvreur de canal potassique GPCR, qui pourrait moduler indirectement l'activité du GPCR146 en modifiant l'équilibre ionique cellulaire.

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
15
(1)

Inhibiteur de la protéine kinase C, qui pourrait modifier la signalisation du GPR146 en altérant les états de phosphorylation des effecteurs en aval.

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Inhibiteur sélectif de ROCK (Rho-associated protein kinase), susceptible d'altérer la signalisation du GPCR146 en modifiant la dynamique du cytosquelette d'actine.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

Activateur de l'adénylate cyclase, augmentant l'AMPc et affectant potentiellement la signalisation du GPCR146 par des voies dépendantes de l'AMPc.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

Un inhibiteur de PI3K, qui pourrait influencer la signalisation du GPR146 par le biais de la voie PI3K/Akt.

Clozapine

5786-21-0sc-200402
sc-200402A
50 mg
500 mg
$68.00
$357.00
11
(1)

Une dibenzodiazépine qui agit comme un antagoniste de divers RCPG, ce qui peut indirectement affecter la signalisation du GPR146 par le biais d'une modulation large des RCPG.