GPR101 Activateurs

Les activateurs communs du GPR101 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4, la 5-azacytidine CAS 320-67-2 et la trichostatine A CAS 58880-19-6.

Le GPR101 est un récepteur orphelin couplé aux protéines G (GPCR), ce qui signifie que son ligand endogène et son rôle physiologique ne sont pas bien définis. Ce récepteur est principalement exprimé dans l'hypophyse et l'hypothalamus, régions du cerveau qui jouent un rôle essentiel dans la régulation hormonale et l'homéostasie. Le GPR101 a suscité un grand intérêt en raison de son association génétique avec l'acrogigantisme lié à l'X (X-LAG), une maladie caractérisée par une croissance excessive due à la surproduction d'hormone de croissance.

Le gène GPR101 est situé sur le chromosome X et les duplications de ce gène sont fortement liées au développement de l'acrogigantisme lié à l'X, ce qui suggère que la surexpression du GPR101 entraîne une sécrétion anormale d'hormone de croissance. Cela a conduit à l'hypothèse que le GPR101 pourrait être impliqué dans les voies de signalisation qui régulent la fonction hypophysaire et la sécrétion de l'hormone de croissance.Malgré son association avec la croissance pathologique, la fonction physiologique normale du GPR101 reste insaisissable. On suppose qu'il est impliqué dans la signalisation neuroendocrine étant donné son profil d'expression. L'activité et la régulation du récepteur pourraient être influencées par divers facteurs, notamment les hormones, les messagers intracellulaires et les agents pharmacologiques, qui peuvent moduler son expression ou son activité.