Inhibiteurs GOLGA7B

Les inhibiteurs courants de GOLGA7B comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la brefdine A CAS 20350-15-6, le nocodazole CAS 31430-18-9, le golgicide A CAS 1005036-73-6 et la tunicamycine CAS 11089-65-9.

Les inhibiteurs de GOLGA7B agissent par le biais de divers mécanismes qui perturbent l'activité normale de la protéine dans l'appareil de Golgi. Certains inhibiteurs ciblent les voies de trafic membranaire en modifiant la composition lipidique essentielle à la formation et au trafic des vésicules, ce qui est au cœur du rôle fonctionnel de GOLGA7B. Par exemple, la perturbation de l'activité de la phospholipase C entraîne une diminution du transport vésiculaire que GOLGA7B peut faciliter. D'autres composés, comme ceux qui inhibent la dynamine, une GTPase essentielle à la scission des vésicules, empêchent la libération correcte des vésicules, affectant ainsi indirectement le rôle de GOLGA7B. En outre, les inhibiteurs qui affectent la structure de l'appareil de Golgi, inhibent l'ARF lié au Golgi et modifient le pH du Golgi et les gradients ioniques peuvent également entraîner une diminution fonctionnelle de l'activité de GOLGA7B. La perturbation de la dynamique des microtubules, par stabilisation ou dépolymérisation, peut entraver les processus de transport des vésicules, réduisant ainsi la fonction de GOLGA7B.

En plus de cibler le trafic des vésicules, certains inhibiteurs interfèrent avec le cytosquelette d'actine et le réseau de microtubules, qui font tous deux partie intégrante du rôle de GOLGA7B dans le maintien de la structure et de la fonction de l'appareil de Golgi. Par exemple, certains inhibiteurs perturbent la polymérisation de l'actine, ce qui pourrait compromettre l'intégrité de l'appareil de Golgi et le mouvement des vésicules, inhibant ainsi GOLGA7B. En outre, l'inhibition des processus de glycosylation affecte le repliement des protéines et le transport entre le RE et le Golgi, ce qui peut avoir un impact indirect sur l'implication de GOLGA7B dans ces voies. De même, la liaison aux phosphoinositides peut altérer diverses voies de signalisation associées au Golgi, ce qui peut entraîner une diminution de l'activité de GOLGA7B.