Inhibiteurs Gm75

Les inhibiteurs courants de la Gm75 comprennent, entre autres, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4, la Roscovitine CAS 186692-46-6, l'Olomoucine CAS 101622-51-9, le Purvalanol A CAS 212844-53-6 et le Palbociclib CAS 571190-30-2.

Les inhibiteurs chimiques de la Gm75 agissent en entravant l'activité des kinases cycline-dépendantes (CDK), qui font partie intégrante de la régulation du cycle cellulaire. L'Alsterpaullone, la Roscovitine et l'Olomoucine exercent cette action inhibitrice en ciblant diverses CDK essentielles à la progression des cellules à travers les phases du cycle cellulaire. L'olomoucine, par exemple, inhibe sélectivement les CDK, en particulier les CDK1, CDK2 et CDK5, enzymes qui jouent un rôle essentiel dans la régulation du cycle cellulaire. Le purvalanol A étend cette inhibition aux CDK4 et CDK6, qui sont également impliquées dans le contrôle du cycle cellulaire. Ces inhibiteurs peuvent arrêter le cycle cellulaire à des points de contrôle spécifiques, inhibant ainsi fonctionnellement la Gm75 en empêchant la séquence d'événements nécessaires à la progression du cycle cellulaire.

Poursuivant ce thème de la perturbation du cycle cellulaire, plusieurs autres inhibiteurs agissent pour entraver les CDK sur lesquelles repose l'activité de Gm75. PD0332991, également connu sous le nom de Palbociclib, et Ribociclib, ciblent spécifiquement CDK4/6, arrêtant le cycle cellulaire dans la phase G1. De même, l'AZD5438 et le Dinaciclib ciblent une gamme plus large de CDK, notamment CDK1, CDK2 et CDK9, qui jouent un rôle essentiel dans la progression du cycle cellulaire et la régulation de la transcription. Le flavopiridol inhibe principalement la CDK9, qui est cruciale pour l'élongation de la transcription, perturbant ainsi les processus vitaux pour l'activité de la Gm75. Le milciclib, quant à lui, cible plusieurs CDK et affecte l'expression de la cycline D1, entraînant l'arrêt du cycle cellulaire. Enfin, le SNS-032 inhibe sélectivement les CDK2, CDK7 et CDK9, qui sont des acteurs clés de la progression du cycle cellulaire et de la régulation de la transcription. L'inhibition de ces kinases par le SNS-032 peut supprimer des voies critiques nécessaires à la fonction de Gm75.