Les inhibiteurs de GM266 ciblent une variété de fonctions et de voies biologiques qui sont susceptibles d'être associées à l'activité et à la régulation de GM266. Le bisindolylmaléimide I, par exemple, est un inhibiteur connu de la protéine kinase C (PKC) qui joue un rôle crucial dans les voies de transduction du signal, y compris celles médiées par les protéines Rap, dans lesquelles GM266 est supposé être impliqué. Le NSC23766 est un inhibiteur spécifique de Rac1, une petite GTPase impliquée dans la migration cellulaire, un processus que GM266 devrait également réguler. L'edelfosine perturbe la signalisation lipidique au sein de la membrane plasmique, où GM266 est supposé être actif, ce qui pourrait perturber les voies impliquées par GM266. L'acide mycophénolique, en épuisant les nucléotides guanosine, peut affecter l'activité prédite de liaison GDP/GTP de GM266. La perturbation de la fonction du Golgi par la Brefeldine A peut avoir un impact indirect sur GM266 si son activité ou sa localisation dépend du traitement ou du trafic médié par le Golgi.
La manumycine A cible la modification post-traductionnelle de protéines comme Ras, qui sont en amont de la signalisation de la protéine Rap, et peut donc influencer la fonction du GM266. Les effets de Y-27632 et TNP-470 sur la migration cellulaire peuvent être liés à la régulation négative de la migration cellulaire par GM266. La lovastatine affecte la prénylation des protéines, qui est essentielle pour l'association membranaire de nombreuses molécules de signalisation, et pourrait indirectement affecter la localisation membranaire et la fonction du GM266. La ribavirine et le GTPγS interfèrent avec le cycle de la GTPase, soit en épuisant les réserves de GTP, soit en agissant comme un analogue non hydrolysable, affectant ainsi potentiellement l'activité GTPase de GM266. Le CID-1067700, en tant qu'inhibiteur générique de la GTPase, peut également affecter la fonction GTPase de GM266.
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